[发明专利]甲酰胺化合物及其盐形式和用途

权利要求书

1.(2S,3R)N-(2-((3-吡啶基)甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并呋喃-2-甲酰胺或其药学上可接受的盐。

2.实质上纯形式的(2S,3R)N-(2-((3-吡啶基)甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并呋喃-2-甲酰胺或其药学上可接受的盐。

3.实质上不含(2S,3S)、(2R,3S)或(2R,3R)异构体的(2S,3R)N-(2-((3-吡啶基)甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并呋喃-2-甲酰胺或其药学上可接受的盐。

4.立体异构体富集的(2S,3R)-N-(2-((3-吡啶基)甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并呋喃-2-甲酰胺或其药学上可接受的盐。

5.权利要求4的立体异构体富集的(2S,3R)-N-(2-((3-吡啶基)甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并呋喃-2-甲酰胺，其中对映体或非对映体过量选自90％或更大；95％或更大；98％或更大；99％或更大；或者99.5％或更大。

6.(2S,3R)N-(2-((3-吡啶基)甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并呋喃-2-甲酰胺的酸盐，其中所述酸选自盐酸、硫酸、磷酸、马来酸、甲苯磺酸、半乳糖二酸(粘酸)、D-扁桃酸、D-酒石酸、甲磺酸、R-和S-10-樟脑磺酸、酮戊二酸或马尿酸。

7.权利要求6的酸盐，其中(2S,3R)-N-(2-((3-吡啶基)甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并呋喃-2-甲酰胺与酸的化学计量是2:1、1:1或1:2。

8.权利要求7的酸盐，其中所述化学计量是1:1。

9.(2S,3R)-(2-((3-吡啶基)甲基)-3-氨基-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷。

10.药物组合物，它包含权利要求1～9的化合物和一种或多种药学上可接受的载体。

11.治疗或预防中枢神经系统障碍、炎症、疼痛或新血管形成的方法，它包括给予权利要求1～9的化合物。

12.权利要求11的方法，其中所述中枢神经系统障碍以正常神经递质释放的改变为特征。

13.权利要求11或12的方法，其中所述中枢神经系统障碍选自轻度认知损伤、年龄相关的记忆损伤、早老性痴呆、早发性阿尔茨海默病、老年性痴呆、阿尔茨海默病型痴呆、阿尔茨海默病、莱维小体痴呆、微梗塞性痴呆、AIDS相关性痴呆、HIV痴呆、多发性脑梗塞、帕金森神经功能障碍、帕金森病、皮克病、进行性核上性麻痹、亨廷顿舞蹈病、迟发性运动障碍、运动机能亢进、躁狂症、注意缺陷障碍、注意涣散多动症、焦虑症、抑郁症、诵读困难、精神分裂症、精神分裂症中的认知功能障碍、抑郁症、强迫观念与行为障碍或图雷特综合征。

14.权利要求11～13的方法，其中所述中枢神经系统障碍选自阿尔茨海默病、躁狂症、注意缺陷障碍、注意涣散多动症、焦虑症、诵读困难、精神分裂症、精神分裂症中的认知功能障碍、抑郁症、强迫观念与行为障碍或图雷特综合征。

15.权利要求1～9中要求保护的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗或预防中枢神经系统障碍、炎症、疼痛或新血管形成。

16.权利要求15的用途，其中所述中枢神经系统障碍以正常神经递质释放的改变为特征。

17.权利要求15或16的用途，其中所述中枢神经系统障碍选自轻度认知损伤、年龄相关的记忆损伤、早老性痴呆、早发性阿尔茨海默病、老年性痴呆、阿尔茨海默病型痴呆、阿尔茨海默病、莱维小体痴呆、微梗塞性痴呆、AIDS相关性痴呆、HIV痴呆、多发性脑梗塞、帕金森神经功能障碍、帕金森病、皮克病、进行性核上性麻痹、亨廷顿舞蹈病、迟发性运动障碍、运动机能亢进、躁狂症、注意缺陷障碍、注意涣散多动症、焦虑症、抑郁症、诵读困难、精神分裂症、精神分裂症中的认知功能障碍、抑郁症、强迫观念与行为障碍或图雷特综合征。