[发明专利]双氯芬酸钠透皮贴剂

说明书

本发明涉及双氯芬酸钠透皮贴剂，属于药物制剂领域，所述双氯芬酸钠透皮贴剂包含载药层、背衬层和防粘层，所述载药层包括双氯芬酸钠、由1‑十二烷基‑氮杂唑‑2‑酮和柠檬烯组成的促渗剂以及热熔压敏胶基质，所述双氯芬酸钠的重量百分比为0.1‑10％，促渗剂0.5‑20％，余量为热熔压敏胶基质。通过效果试验验证，本发明的双氯芬酸钠透皮贴剂在2h时达到峰值，作用时间长达5h，具有优异的镇痛效果。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及双氯芬酸钠透皮贴剂。

背景技术

透皮贴剂是指可贴于皮肤上，药物经皮肤吸收产生全身作用或局部治疗作用的薄片状制剂。透皮贴剂的优点是无肝脏首过效应，不受胃排空速率等影响，生物利用度高；使用方便，无疼痛，可随时撤消或中断治疗；给药剂量准确，吸收面积固定，血药浓度稳定；无松香等增黏剂，对皮肤刺激性小；延长作用时间，减少用药次数。

双氯芬酸钠(Diclofenac Sodium)是强效非甾体抗炎药，能很好地解除关节疼痛，改善其活动，其作用机制是抑制花生四烯酸环氧酶系统，导致前列腺素和血小板生成的减少，抑制氧化酶，该酶能导致白三烯的生成，特别对白三烯B4的抑制作用更加明显，抑制花生四烯酸的释放和刺激花生四烯酸的再摄入。常用剂型有片剂、胶囊等。

发明内容

本发明的目的提供一种镇痛效果显著的双氯芬酸钠透皮贴剂。

本发明解决该技术问题的技术方案是：

双氯芬酸钠透皮贴剂，包含载药层、背衬层和防粘层，所述载药层包括双氯芬酸钠、由1-十二烷基-氮杂唑-2-酮和柠檬烯组成的促渗剂以及热熔压敏胶基质。

所述双氯芬酸钠的重量百分比为0.1-10％，促渗剂0.5-20％，余量为热熔压敏胶基质。

所述双氯芬酸钠的重量百分比优选为1-3％，促渗剂5-10％，余量为热熔压敏胶基质。

优选的，促渗剂中1-十二烷基-氮杂唑-2-酮和柠檬烯的重量比为1-4:4-1，进一步优选的，促渗剂中1-十二烷基-氮杂唑-2-酮和柠檬烯的重量比优选为1:2。

本发明同时提供了上述双氯芬酸钠透皮贴剂的制备方法，其包括以下步骤：将双氯芬酸钠、1-十二烷基-氮杂唑-2-酮、柠檬烯和热熔压敏胶基质混合均匀，涂布于防粘层上，于65-85℃干燥后再与背衬层复合，切割成贴剂，即得。

通过效果试验验证，本发明的双氯芬酸钠透皮贴剂在2h时达到峰值，作用时间长达5h，具有优异的镇痛效果。

具体实施方式

实施例1

将双氯芬酸钠1％、1-十二烷基-氮杂唑-2-酮5％、柠檬烯5％和热熔压敏胶基质混合均匀，涂布于防粘层上，于70℃干燥后再与背衬层复合，切割成贴剂。

实施例2

将双氯芬酸钠2％、1-十二烷基-氮杂唑-2-酮3％、柠檬烯6％和热熔压敏胶基质混合均匀，涂布于防粘层上，于75℃干燥后再与背衬层复合，切割成贴剂。

实施例3

将双氯芬酸钠3％、1-十二烷基-氮杂唑-2-酮2％、柠檬烯8％和热熔压敏胶基质混合均匀，涂布于防粘层上，于80℃干燥后再与背衬层复合，切割成贴剂。

实施例4

将双氯芬酸钠2％、1-十二烷基-氮杂唑-2-酮6％、柠檬烯3％和热熔压敏胶基质混合均匀，涂布于防粘层上，于75℃干燥后再与背衬层复合，切割成贴剂。

实施例5

将双氯芬酸钠3％、1-十二烷基-氮杂唑-2-酮8％、柠檬烯2％和热熔压敏胶基质混合均匀，涂布于防粘层上，于75℃干燥后再与背衬层复合，切割成贴剂。