[发明专利]一种沙格列汀胶囊及其制备方法

说明书

本发明提供一种沙格列汀胶囊及其制备方法。本发明所述沙格列汀胶囊由包括以下组分的原料制备而成：有效成分沙格列汀5重量份、填充剂200‑500重量份、崩解剂10‑20重量份和润滑剂8‑15重量份。本发明制备沙格列汀胶囊的生产工艺设计合理，操作简便，生产成本低，可满足大生产的要求。

技术领域

本发明提供一种沙格列汀胶囊及其制备方法，属于药物制剂技术领域。

背景技术

沙格列汀(saxagliptin)用于治疗二型糖尿病，原研厂家百时美施贵宝2009年上市。沙格列汀是一种高效二肽基肽酶-4(Dipeptidyl Peptidase4，DPP-4)抑制剂，通过选择性抑制DPP-4，可以升高内源性胰高血糖素样肽-1(Glucagon-like Peptide-1，GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(Glucose-dependent Insulinotropic Peptide，GIP)水平，从而调节血糖。

进餐后GLP-1在肠道即时分泌，进而刺激胰腺产生葡萄糖依赖性胰岛素分泌，同时抑制胰高血糖素分泌，延迟胃排空。在生理状态下，DPP-4可快速降解GLP-1和GIP，使其失去活性，而服用DPP-4抑制剂可以使内源性GLP-1水平升高3～4倍，有效降低糖化血红蛋白(HbA1c)和餐后血糖，且不影响体重，没有明显的低血糖风险。多项沙格列汀临床研究相继发表，一致证实了其降低HbA1c、空腹血糖(FPG)、餐后血糖(PPG)水平及良好的耐受性和安全性作用。

沙格列汀目前已有片剂上市，由于沙格列汀本身溶解性差，为了满足临床应用的需求，还需要溶出更好，稳定性更高的胶囊处方。中国专利CN105168177A公开了一种沙格列汀胶囊，然而其存在崩解速度慢、溶出率低、稳定性不足的缺点。

发明内容

为解决上述问题，本发明提供了一种沙格列汀胶囊及其制备方法。

本发明的第一目的在于提供一种沙格列汀胶囊，由包括以下组分的原料制备而成：有效成分沙格列汀5重量份、填充剂200-500重量份、崩解剂10-20重量份和润滑剂8-15重量份。

优选地，所述填充剂为甘露醇和微晶纤维素的混合物。

优选地，所述填充剂为甘露醇和微晶纤维素以重量比1:1-3(优选1:2)的混合物。

优选地，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素纳。

优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁。

作为理想的技术方案，本发明沙所述的格列汀胶囊由以下组分制备而成：

作为更优选的实施方案，本发明所述的沙格列汀胶囊由以下组分制备而成：

本发明的另一目的在于提供了所述沙格列汀胶囊的制备方法，所述方法包括以下步骤：

1)将所述沙格列汀过90-110目筛(优选100目筛)，备用

2)将所述填充剂及所述崩解剂分别过70-90目筛(优选80目筛)，备用；

3)将处方量的步骤1)制得的所述沙格列汀与步骤2)制得的所述填充剂及所述崩解剂混合均匀，再加入所述润滑剂，混合均匀，得到混合物。

4)将骤3)制得的混合物灌装于空胶囊壳中，锁口，即得所述沙格列汀胶囊。

本发明制得的沙格列汀胶囊的合成原料易得、成本低，且崩解速度快、溶出率高、稳定性好、剂量准确、服用方便、便于携带；上述制备方法简单、工艺过程容易控制、生产周期短，可满足大生产的要求。

具体而言，本发明所提供技术方案的优点包括如下几个方面：