[发明专利]一种手性亚磺酰胺配体及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种手性亚磺酰胺配体类化合物，其特征在于，该类化合物的分子式如下：

其中*为手性原子，R为氢。

2.一种如权利要求1所述的手性亚磺酰胺配体类化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

氩气保护下，在反应管中加入原料水杨酸和干燥的四氢呋喃，分批加入碳酰二咪唑，反应释放出CO₂，室温搅拌0.5小时后升温至50℃继续搅拌1小时后结束反应，将反应液冷却至室温，浓缩得活性中间体，直接用于下一步反应；

在制备活性中间体同时，另备干燥的反应管，加入手性叔丁基亚磺酰胺和干燥的四氢呋喃，加入氢化钾，室温下搅拌0.5小时后加入活性中间体，继续搅拌2小时后，加入1M HCl淬灭反应至弱酸性，乙酸乙酯萃取，饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，滤液旋干得粗品，硅胶柱层析纯化制备得手性亚磺酰胺配体类化合物。

3.根据权利要求2所述的一种手性亚磺酰胺配体类化合物的制备方法，其特征在于，所述的水杨酸、碳酰二咪唑、叔丁基亚磺酰胺、氢化钾的摩尔比为1:1:1:2。

4.根据权利要求2所述的一种手性亚磺酰胺配体类化合物的制备方法，其特征在于，所述的氢化钾为分散于矿物油中的30％悬浮液。

5.根据权利要求2所述的一种手性亚磺酰胺配体类化合物的制备方法，其特征在于，制得的手性亚磺酰胺配体类化合物需要经过重结晶、薄层层析或者柱层析的分离。

6.根据权利要求1所述的一种手性亚磺酰胺配体类化合物的用途，其特征在于，应用在过渡金属钯催化的不对称烯丙基化反应中；该反应步骤如下：

在有机溶剂中，以对称烯丙基醋酸酯化合物和2-氟乙酰乙酸乙酯为原料，以[Pd(C₃H₅)Cl]₂与手性亚磺酰胺配体作为催化剂，在添加剂的作用下反应12～24小时制得(E)-3,5-二芳基-2-乙酰基-2-氟-4-戊烯酸乙酯类化合物。

7.根据权利要求6所述的一种手性亚磺酰胺配体类化合物的用途，其特征在于，所述的对称烯丙基醋酸酯化合物、2-氟乙酰乙酸乙酯、[Pd(C₃H₅)Cl]₂、手性亚磺酰胺配体、添加剂的摩尔比为1:3:0.04:0.08:3。

8.根据权利要求6所述的一种手性亚磺酰胺配体类化合物的用途，其特征在于，所述的对称烯丙基醋酸酯的结构式为：其中R¹选自芳基；

所述的2-氟乙酰乙酸乙酯的结构式为：

所述的(E)-3,5-二芳基-2-乙酰基-2-氟-4-戊烯酸乙酯类化合物的结构式为：其中R¹选自芳基。

9.根据权利要求6所述的一种手性亚磺酰胺配体类化合物的用途，其特征在于，所述的反应温度选自0℃～25℃。