[发明专利]一种西他沙星二水合物晶型、制备方法及其组合物片剂

权利要求书

1.一种西他沙星二水合物晶型，其特征在于，其以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末衍射图谱在3.7°、5.3°、10.3°、11.5°、15.3°、16.8°、17.7°、19.8°、21.7°、24.8°、27.6°、30.6°、34.1°、和39.8°处显示有特征衍射峰；所述的西他沙星二水合物的结构式如下：

。

2.如权利要求1所述的西他沙星二水合物晶型，其特征在于，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。

3.一种权利要求1所述的西他沙星二水合物晶型的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括如下步骤：

1）将西他沙星粗品溶于无水乙醇、无水丙酮和去离子水中，加热回流，得溶液A；

2）降温至40℃～50℃，加入活性炭，搅拌30min，过滤，得到溶液B，降温至20～25℃析晶1h，养晶3～12小时；

3）用无水乙醇进行淋洗，得到白色固体；

4）将步骤3）所得的固体置于真空干燥箱，体系抽真空，干燥至恒重，即得西他沙星二水合物晶型。

4.如权利要求3所述的西他沙星二水合物晶型的制备方法，其特征在于，按重量计，步骤1）中所述西他沙星：无水乙醇：无水丙酮：去离子水为1:3-8:2-5：5-20。

5.根据权利要求3所述的西他沙星二水合物晶型的制备方法，其特征在于，按重量计，步骤1）中所述西他沙星：无水乙醇：无水丙酮：去离子水为1：3-5:2-3：8-10。

6.如权利要求3所述的西他沙星二水合物晶型的制备方法，其特征在于：步骤4）中所述的干燥在30～50℃条件下进行。

7.一种含有权利要求1所述的西他沙星二水合物晶型的组合物片剂，其特征在于，片芯有效成分包括以下重量比例：西他沙星二水合物晶型32-33%、甘露醇38-39%、淀粉19-20%、羟丙基纤维素6-7%、羟丙基甲基纤维素1.3-1.4%、硬脂酸镁0.9-1%。