[发明专利]唾液酸寡糖-磁纳米粒子及其制备方法与应用

权利要求书

1.式Ⅹ-1或式Ⅹ-2所示的唾液酸寡糖-磁纳米粒子：

所述式Ⅹ-1和式Ⅹ-2中，x为1-3的整数；

m为0-11的整数；

Ac为乙酰基；

R¹为羟基或乙酰胺基；

R²为氢或

R³为氢或硫酸酯基；

R⁴为羟基或乙酰胺基。

2.根据权利要求1所述的唾液酸寡糖-磁纳米粒子，其特征在于：所述式Ⅹ-1和式Ⅹ-2中，m为2-11的整数；

所述磁纳米粒子的平均粒径为50—300nm。

3.根据权利要求2所述的唾液酸寡糖-磁纳米粒子，其特征在于：所述式Ⅹ-1和式Ⅹ-2中，m为5或11；

所述磁纳米粒子的平均粒径为100—300nm。

4.根据权利要求3所述的唾液酸寡糖-磁纳米粒子，其特征在于：所述磁纳米粒子的平均粒径为200—300nm。

5.一种制备权利要求1-4中任一项所述唾液酸寡糖-磁纳米粒子的方法，包括如下步骤：

将式Ⅹ或式Ⅺ所示化合物通过click反应连接到表面带叠氮基团的磁纳米粒子的表面，得到所述唾液酸寡糖-磁纳米粒子；

所述式X至式XI中，x、Ac、R¹至R⁴的定义与权利要求1中的定义相同。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：所述click反应步骤中，温度为室温；时间为12-48小时；

所述式Ⅹ或式Ⅺ所示化合物与所述表面带叠氮基团的磁纳米粒子的质量比为1：5-20；

所述click反应是在惰性气氛或氮气气氛中进行；

所用催化剂为Cu₂SO₄·5H₂O和抗坏血酸钠；

所用溶剂为水和DMF或由等体积比的水和DMF组成的混合液。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于：所述click反应步骤中，所述时间为24小时；

所述式Ⅹ或式Ⅺ所示化合物与所述表面带叠氮基团的磁纳米粒子的质量比为1：10。

8.根据权利要求5或6所述的方法，其特征在于：所述表面带叠氮基团的磁纳米粒子按照包括如下步骤的方法制得：

将式Ⅻ所示化合物通过酰胺缩合反应连接到表面带羧基的磁纳米粒子表面，得到所述表面带叠氮基团的磁纳米粒子；

N₃(CH₂CH₂O)_mCH₂CH₂NH₂

式Ⅻ

所述酰胺缩合反应是在缩合剂和溶剂存在的条件下进行的；

所述缩合剂为HATU；

所述溶剂为DMF；

所述酰胺缩合反应的反应温度为室温；反应时间为12-120小时；

所述式Ⅻ所示化合物、缩合剂和表面带羧基的磁纳米粒子的质量比为(8-2):2:1。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于：所述酰胺缩合反应的反应时间为72小时；

所述式Ⅻ所示化合物、缩合剂和表面带羧基的磁纳米粒子的质量比为4:2:1。

10.含有权利要求1-4中任一项所述唾液酸寡糖-磁纳米粒子的溶液。

11.根据权利要求10所述的溶液，其特征在于：所述溶液中，溶剂为PBST；Tween-20与PBS的体积比为0.05：100；

所述唾液酸寡糖-磁纳米粒子在所述溶液中的浓度为1mg/ml。