[发明专利]一种脑靶向艾司利卡西平酯类前药及其应用有效
申请号: | 201611039363.1 | 申请日: | 2016-11-10 |
公开(公告)号: | CN106588773B | 公开(公告)日: | 2019-09-27 |
发明(设计)人: | 顾景凯;张扬;杨志超;尹磊 | 申请(专利权)人: | 北京现代药物代谢研究院 |
主分类号: | C07D223/22 | 分类号: | C07D223/22;C07D409/12;C07D405/12;A61K31/55;A61P25/08;A61P25/12;A61P25/22;A61P25/18;A61P25/04;A61P25/14 |
代理公司: | 北京国林贸知识产权代理有限公司 11001 | 代理人: | 李连生;李桂玲 |
地址: | 102209 北京市昌平区*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( Ⅰ )化合物 艾司 前药 脂溶性 酯类 中枢神经系统疾病 应用 生理可接受盐 光学异构体 代谢转化 辅助治疗 药理作用 脑靶向 癫痫 制备 体内 防治 治疗 | ||
1.一种脑靶艾司利卡西平酯类前药,其为下列化合物中任意一种,
10- (2-呋喃)酰氧基-10, 11-二氢-5H-二苯并[b, f]氮杂-5-甲酰胺(I-15)
10- (3-噻吩)酰氧基-10, 11-二氢-5H-二苯并[b, f]氮杂-5-甲酰胺(I-16)
10- (2-甲基-3-噻吩)酰氧基-10, 11-二氢-5H-二苯并[b, f]氮杂-5-甲酰胺(I-17)
10-(4-甲基-3-噻吩)酰氧基-10, 11-二氢-5H-二苯并[b, f]氮杂-5-甲酰胺(I-18)
10-(2-乙基-3-噻吩)酰氧基-10, 11-二氢-5H-二苯并[b, f]氮杂-5-甲酰胺(I-19)
10- (3-呋喃)酰氧基-10, 11-二氢-5H-二苯并[b, f]氮杂-5-甲酰胺(I-20)
10- (2-噻吩)酰氧基-10, 11-二氢-5H-二苯并[b, f]氮杂-5-甲酰胺(I-21)
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2.权利要求1中所述脑靶艾司利卡西平酯类前药在制备治疗、防治或辅助治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。
3.包含权利要求1所述脑靶艾司利卡西平酯类前药的药物组合物。
4.权利要求3所述的药物组合物,其特征在于:所述药物组合物的给药方式是通过口服、注射、透皮、粘膜、吸入途径实现的。
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