[发明专利]奥拉西坦口腔崩解片及其制备方法

权利要求书

1.一种奥拉西坦口腔崩解片，含有活性成分和药学可接受的所需要赋形剂；所述活性成分为奥拉西坦固体分散体，所述赋形剂包括填充剂、崩解剂、润滑剂或/和矫味剂；所述奥拉西坦口腔崩解片含有奥拉西坦固体分散体0.8～14%，填充剂55～70%，崩解剂8～25%，润滑剂1～5%，矫味剂0.1～1%。

2.如权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于：所述奥拉西坦固体分散体由1份奥拉西坦、1～12份载体和15～80份溶剂由溶剂法制得；所述载体为琥珀酸、β-环糊精、聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮、乳糖、泊洛沙姆188、羟丙基纤维素中的一种或几种混合；所述溶剂为无水乙醇、95%乙醇、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯中的一种或几种混合。

3.如权利要求2所述的口腔崩解片，其特征在于：所述奥拉西坦固体分散体由1份奥拉西坦、3～12份泊洛沙姆188和30～80份丙酮由溶剂法制得。

4.如权利要求1-3任一项所述的口腔崩解片，其特征在于：所述填充剂为玉米淀粉、可压性淀粉、微晶纤维素、药用碳酸钙、甘露醇中的一种或几种混合；所述崩解剂为干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种混合；所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油中的一种或几种混合；所述矫味剂为三氯蔗糖、木糖醇、安赛蜜、阿斯巴甜、香精中的一种或几种混合。

5.如权利要求4所述的口腔崩解片，其特征在于：所述填充剂为可压性淀粉、微晶纤维素和甘露醇的混合物，其中可压性淀粉：微晶纤维素：甘露醇的重量比=1～2:2～3：1；上述崩解剂为低取代羟丙基纤维素和交联聚乙烯吡咯烷酮的混合物，其中低取代羟丙基纤维素：交联聚乙烯吡咯烷酮的重量比为1～3:1。

6.如权利要求4所述的口腔崩解片，其特征在于：所述填充剂为微晶纤维素和甘露醇混合物，其中微晶纤维素：甘露醇的重量比=2～5:1；上述崩解剂为低取代羟丙基纤维素和交联聚乙烯吡咯烷酮的混合物，其中低取代羟丙基纤维素：交联聚乙烯吡咯烷酮的重量比为2～3:1。

7.如权利要求6所述的口腔崩解片，其特征在于：所述奥拉西坦口腔崩解片，含有活性成分和药学可接受的所需要赋形剂；所述活性成分为奥拉西坦固体分散体，所述赋形剂包括填充剂、崩解剂、润滑剂或/和矫味剂；所述奥拉西坦固体分散体由1份奥拉西坦、3～12份泊洛沙姆188和40～60份丙酮由溶剂法制得；所述填充剂为微晶纤维素和甘露醇混合物，其中微晶纤维素：甘露醇的重量比=2～5:1；所述崩解剂为低取代羟丙基纤维素和交联聚乙烯吡咯烷酮的混合物，其中低取代羟丙基纤维素：交联聚乙烯吡咯烷酮的重量比为2～3:1；所述润滑剂为微粉硅胶；所述矫味剂为三氯蔗糖。

8.如权利要求1-7任一项所述奥拉西坦口腔崩解片的制备方法，采用如下步骤：

制备固体分散体

（1）奥拉西坦与载体均匀溶解于溶剂中，搅拌5～25min，回收溶剂，干燥，粉碎，过100目筛，即得固体分散体；

（2）口腔崩解片的制备

将过筛得到的奥拉西坦固体分散体加入填充剂、30～60%的崩解剂（崩解剂总量的30～60%），用无水乙醇为湿润剂，湿法制粒过100目筛,30～45℃干燥，整粒，加入剩余崩解剂以及矫味剂和润滑剂，压制成片。

9.如权利要求8所述奥拉西坦口腔崩解片的制备方法，采用如下步骤：

（1）、制备固体分散体

1份奥拉西坦与1～8份琥珀酸均匀溶解于20～50份无水乙醇中，搅拌5～25min，用旋转蒸发仪回收溶剂，至不再有液体滴落为止，自然晾干，粉碎，过100目筛，即得固体分散体；

（2）口腔崩解片的制备

口腔崩解片含有奥拉西坦固体分散体0.8～14%，填充剂55～70%，崩解剂8～25%，润滑剂1～5%，矫味剂0.1～1%；具体制备过程为：

将过筛得到的奥拉西坦固体分散体加入填充剂、40～50%的崩解剂（崩解剂总量的40～50%），用无水乙醇为湿润剂，湿法制粒过100目筛,30～45℃干燥，整粒，加入剩余崩解剂以及矫味剂和润滑剂，压制成片。