[发明专利]FistulainsB在治疗急性肾衰药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201610853842.0 申请日: 2016-09-27
公开(公告)号: CN107149605A 公开(公告)日: 2017-09-12
发明(设计)人: 孙本如 申请(专利权)人: 全椒先奇医药科技有限公司
主分类号: A61K31/436 分类号: A61K31/436;A61K9/48;A61K9/20;A61P13/12
代理公司: 北京中政联科专利代理事务所(普通合伙)11489 代理人: 郭晓华
地址: 239599 安徽省滁州市全*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: fistulainsb 治疗 急性 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及化合物Fistulains B的新用途,尤其涉及Fistulains B在制备治疗急性肾衰药物中的应用。

背景技术

急性肾衰竭(ARF)是指肾小球滤过率突然或持续下降,引起氮质废物体内储留,水、电解质和酸碱平衡紊乱,所导致各系统并发症的临床综合征。肾功能下降可发生在原来无肾脏病的患者,也可发生在原以稳定的慢性肾脏病患者,突然肾功能急剧恶化。2005年急性肾损伤网络(AKIN)将急性肾衰竭命名为急性肾损伤(AKI):肾功能(肾小球滤过功能)突然(48小时以内)下降,表现为血肌酐绝对值增加≥0.3mg/dl(≥26.5μmol/l),或者增加≥50%(达到基线值的1.5倍),或者尿量<0.5ml/(kg.h)持续超过6小时(排出梗阻性肾病或脱水状态)。AKI概念的提出与诊断分期,对危重症ARF的早期诊断与早期干预,改善患者预后,均有其积极意义。

本发明涉及的化合物Fistulains B是一个2015年发表(Min Zhou,et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,具有抗病毒作用(Min Zhou,et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.),本发明涉及的Fistulains B在制备治疗急性肾衰药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明的目的在于根据现有Fistulains B研究中未发现其具有抗急性肾衰活性的报道的现状,提供了Fistulains B在制备抗急性肾衰药物中的应用。

通过我们的研究发现,Fistulains B能够改善急性肾衰时的无尿或少尿症状,保护肾脏的功能。

所述化合物Fistulains B,结构如式(Ⅰ)所示:

所述Fistulains B在治疗急性肾衰药物中的应用,Fistulains B增加急性肾衰小鼠肾血流量。

一种治疗急性肾衰药物,由Fistulains B为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物Fistulains B,加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。

一种治疗急性肾衰药物,由Fistulains B为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物Fistulains B,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。

本发明涉及的Fistulains B在制备抗急性肾衰药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于急性肾衰抑制活性强,具备突出的实质性特点,同时用于抗急性肾衰显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Fistulains B的制备方法参见文献(Min Zhou,et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物Fistulains B片剂的制备:

取5克化合物Fistulains B,加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物Fistulains B胶囊剂的制备:

取5克化合物Fistulains B,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1:Fistulains B对急性肾衰大鼠的治疗作用

(一)实验方法

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