[发明专利]桔霉素类化合物dicitrinone D制备方法及其在肺癌方面的应用有效
申请号: | 201610361188.1 | 申请日: | 2016-05-27 |
公开(公告)号: | CN107325081B | 公开(公告)日: | 2019-07-09 |
发明(设计)人: | 陈立;李欣欣;赵杨杨;王丙帅;周彤;张其清 | 申请(专利权)人: | 福州大学 |
主分类号: | C07D405/06 | 分类号: | C07D405/06;C12P17/16;A61P35/00;C12R1/80 |
代理公司: | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人: | 蔡学俊 |
地址: | 350108 福建省福州市*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 霉素 化合物 dicitrinoned 制备 方法 及其 肺癌 方面 应用 | ||
1.化合物,其特征在于:结构式为。
2.一种如权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于:发酵培养桔青霉 IBPT-5,获取发酵物,然后从发酵物中分离纯化出该化合物,所述桔青霉IBPT-5,已于2013年12月25日保藏在中国典型培养物保藏中心,地址: 武汉 武汉大学,保藏编号是:CCTCC NO:M2013713;具体步骤如下:
(1)发酵生产
培养微生物的常规方法,取桔青霉 IBPT-5接种到PDA固体斜面培养基上在28℃培养箱中培养4天,然后接种到培养液中,28℃静止培养30天后,获得菌丝体和发酵液;所述培养液组成:每升水含甘露醇20.0 g、酵母膏3.0 g、麦芽糖20.0 g、味精10.0 g、葡萄糖10.0 g、KH2PO4 0.5 g、MgSO4 0.3 g和NaCl 30.0 g;
(2)浸膏的获得
用纱布将菌丝体和发酵液分离,将发酵液用两倍体积的乙酸乙酯萃取两次,萃取液减压蒸馏至干,得到发酵液的乙酸乙酯浸膏;
(3)化合物的分离精制
将步骤(2)得到的乙酸乙酯浸膏通过100-200目硅胶拌样后,以石油醚:二氯甲烷:甲醇为洗脱液用减压硅胶色谱柱梯度洗脱,以二氯甲烷:甲醇为洗脱液,进一步通过加压硅胶柱层析梯度洗脱,得到二氯甲烷:甲醇v/v=100:1的洗脱物,再通过半制备液相色谱1010型ODS-A,10×250 mm,5μm:分离流速为5 mL/min,流动相为85%乙腈含0.1% TFA,得到所示化合物,tR 6.8 min。
3.权利要求1所述的化合物在制备抑制肺癌细胞增殖药物中的用途。
4.权利要求1所述的化合物在制备抗肺癌药物中的用途。
5.根据权利要求3所述的用途,其特征在于:所述的肺癌细胞为人肺癌细胞SPC-A1。
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