[发明专利]一种小儿多潘立酮口崩片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种小儿多潘立酮口崩片及其制备方法。该口崩片由以下原料按质量份制成：多潘立酮10～30份、脂肪酸甘油酯10～30份、吐温805～10份、白糖900～2700份、交联聚维酮2～5份、甘露醇10～30份、香精0.01～0.05份、硬脂酸镁0.2～0.5份、微粉硅胶0.2～0.5份。本发明以多潘立酮为药物有效成分，通过创新的工艺制成口崩片药剂。本发明制备的多潘立酮口崩片成功解决了药物溶出度低以及药物苦涩感等问题，对于小儿功能性消化不良具有良好的效果。

技术领域

本发明涉及一种胃肠促动力的药物，具体涉及一种小儿多潘立酮口崩片剂及其制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

多潘立酮是一种合成的苯丙咪唑类衍生物，它是一种具有抗呕吐作用的多巴胺受体拮抗剂，不易通过血脑屏障而进人大脑。多潘立酮作用于血脑屏障外的化学受体触发区，因此几乎不作用于中枢神经系统；多潘立酮选择性阻断多巴胺2(DA2)受体，主要作用于周围神经系统。由于DA2受体也同样是胃肠道的主要受体，因此DA2受体拈抗剂可减少多巴胺介导的胃平滑肌松弛。在胃肠道中，多潘立酮作为一种促动力药，能增加消化道的动力。

小儿胃动力不足所导致的厌食症又称小儿功能性消化不良，是指小儿因缺乏胃动力而导致的较长时间食欲减退或食欲缺乏为主的症状，一年四季均有发病。厌食症对小儿的生长发育、营养状况、智力发展均有影响。长期厌食可导致营养不良性贫血、佝偻病及免疫力低下，出现反复呼吸道感染等。近年来，随着社会的变革，学校、家庭及环境等多种因素的作用，儿童功能性消化不良的发病率呈明显上升趋势，严重影响患儿的健康水平、学习成绩和生活质量，给家长带来了较大的心理压力和精神负担。因此，寻找经济有效的动力障碍型功能性消化不良的药物，对基层儿科方面的研究者具有重要意义。

中国专利文件CN102125528A公开了多潘立酮口崩片，其制备方法中所选药学上适用的赋形剂选自填充剂、掩味剂、崩解剂、表面活性剂、粘合剂、润滑剂和助流剂之几种的混合物。以上专利的不足之处在于，该制备方法中加入掩味剂阿斯巴坦、甜菊苷、果糖、葡萄糖、糖浆、蜂蜜、木糖醇、甘露醇、乳糖、山梨醇、麦芽糖醇、甘草甜素。该专利未对多潘立酮进行有效的处理，仅加入掩味剂，是无法解决多潘立酮苦涩感。

中国专利文件CN101804036A公开了多潘立酮口腔崩解片及其制备方法，其配方是：多潘立酮、乳糖、赤藓糖、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、糖精钠、硬脂酸镁。其制备方法为：多潘立酮、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、赤藓糖、硬酯酸镁进行处理，混合、乙醇制粒、整粒、压片。以上专利的不足之处在于，所选的辅料中赤藓糖、糖精钠为矫味剂，也是无法解决多潘立酮苦涩感。

中国专利文件CN101394850A公开了一种多潘立酮口腔分散片；该专利由以下成分组成：多潘立酮、甘露醇、麦芽糖糊精、交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、乙酰氨基磺酸钾、香料、甘草酸铵、硬脂酸镁。以上专利较好的解决了多潘立酮苦涩感，但有不足之处在于，所选的辅料以及制备工艺，影响压片过程中混合物的流动性能，会导致片剂出现片重不稳等问题。

由于多潘立酮经试验验证无论所占处方量的多少，都会在口腔中留下不适的苦涩感，小儿每每在服用片剂、混悬液时均会产生反胃现象，从而造成小儿服药困难。开发多潘立酮新制剂，特别是多潘立酮口崩片剂是解决小儿目前亟需的临床问题。采用常规处方和常规制备工艺，难以解决药物溶出度以及苦涩感技术难题，以及根据国内现有的辅料和生产条件，制备工艺难以保证具有较低的生产成本及方便儿童、吞咽困难或特殊环境下的患者用药，目前口服药物矫味和掩味是儿科用药的迫切要求。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供一种小儿多潘立酮口崩片及其制备方法，通过创新的辅料选择和优化的辅料比例以及创新的制备工艺，成功解决了药物溶出度低以及药物苦涩感等问题。

本发明技术方案如下：

一种小儿多潘立酮口崩片，由以下原料按质量份制成：