[发明专利]温度敏感型可溶性微针及其制备方法

说明书

本发明涉及一种温度敏感型可溶性微针及其制备方法。所述微针包括针尖和基层，所述针尖由温度敏感型材料和高分子赋形材料制备而成，所述基层由高分子材料制备而成；所述温度敏感型材料由材料A与材料B组成；所述材料A选自壳聚糖、聚乙烯醇、甲基纤维素或羟丙基甲基纤维素中的一种或几种；所述材料B选自β‑甘油磷酸钠、弹性蛋白多肽、泊洛沙姆184、泊洛沙姆188、泊洛沙姆407中的一种或几种；材料A与材料B的质量比为1:1‑20；所述温度敏感型材料与高分子赋形材料的质量比为1:1～10。该微针在皮肤内能够快速溶解，减少了微针对皮肤的刺激性，能够更加安全有效地释放药物。

技术领域

本发明涉及新型生物医药制剂，特别是涉及一种温度敏感型可溶性微针及其制备方法。

背景技术

蛋白多肽以及核酸类生物大分子药物在医药领域和美容领域占据越来越重要的地位，但是由于稳定性因素，这类药物无法通过最基本的口服给药途径给药，目前注射给药是生物药物最重要的也是最可靠的给药途径，但是注射给药有其难以克服的安全性和顺应性方面的弊端。生物药物的方便，可靠，高顺应性的给药途径成为药剂学领域的研究重点。

微针经皮给药作为经皮给药最有前景的发展方向，结合了注射给药的疗效和经皮给药的安全方便以及高顺应性，受到广泛的观注，也是生物药物一个最有前景的给药方式。其中，可溶性微针由于避免了硅、金属以及其他非可溶性微针的生物相容性问题，皮内断裂以及废弃物二次伤害等风险，同时又没有空心微针在制备及其配套设备上的严苛要求，具有生产制备方便，快速定量释药，无二次伤害等特点，是生物大分子药物经皮给药极有前景的微针剂型。

可溶性微针一般由具有生物相容性的一些高分子材料制备而成，但是由这些高分子材料制备而成的微针具有在皮肤内溶解缓慢的问题。可溶性微针只有针尖充分溶解后才能释放包载在针尖上的药物，若微针针尖溶解缓慢，则需要延长微针贴附在皮肤表面的时间，这样就会大大提高了对皮肤的刺激性，不利于生物药物的给药。

发明内容

基于此，本发明的目的之一在于提供一种温度敏感型可溶性微针，该微针能在皮肤内快速溶解。

实现上述发明目的的具体技术方案如下。

一种温度敏感型可溶性微针，包括针尖和基层，所述针尖由温度敏感型材料和高分子赋形材料制备而成，所述基层由高分子材料制备而成；

所述温度敏感型材料由材料A与材料B组成；所述材料A选自壳聚糖、聚乙烯醇、甲基纤维素或羟丙基甲基纤维素中的一种或几种；所述材料B选自β-甘油磷酸钠、弹性蛋白多肽、泊洛沙姆184、泊洛沙姆188、泊洛沙姆407中的一种或几种；材料A与材料B的质量比为1:1-20；

所述高分子赋形材料选自右旋糖苷、聚乙烯吡咯烷酮、透明质酸、牛血清白蛋白中的一种或几种；所述温度敏感型材料与高分子赋形材料的质量比为1:1～10；

所述基层的高分子材料选自聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物的单体聚合物或共聚物、右旋糖苷、壳聚糖中的一种或几种。

在其中一些实施例中，所述温度敏感型材料与高分子赋形材料的质量比为1:1～6，材料A与材料B的质量比为1:4-12。

在其中一些实施例中，所述温度敏感型材料与高分子赋形材料的质量比为1:4～4.5，材料A与材料B的质量比为1:6。

在其中一些实施例中，所述材料A为壳聚糖和/或聚乙烯醇，所述材料B为β-甘油磷酸钠。

在其中一些实施例中，所述高分子赋形材料为右旋糖苷，所述基层的高分子材料为聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物的单体聚合物或共聚物。

本发明的另一目的在于提供上述温度敏感型可溶性微针的制备方法。

具体技术方案如下。

上述温度敏感型可溶性微针的制备方法，包括以下步骤：