[发明专利]一种阿米诺喹的新用途在审

专利信息
申请号: 201610059096.8 申请日: 2016-01-28
公开(公告)号: CN105687171A 公开(公告)日: 2016-06-22
发明(设计)人: 石西南;孔祥复;李宏健;梁广锡;王文汉;林李家宓;刘旭;陆地 申请(专利权)人: 昆明医科大学;香港中文大学;黔西南民族职业技术学院
主分类号: A61K31/167 分类号: A61K31/167;A61P35/00
代理公司: 北京华仲龙腾专利代理事务所(普通合伙) 11548 代理人: 李静
地址: 650000 云南省昆*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 一种 阿米诺喹 用途
【权利要求书】:

1.一种Rafoxanide的新用途,其特征在于,所述Rafoxanide为靶点CDK4/6抑制剂,具有抗皮肤癌作用,Rafoxanide用于制备治疗皮肤癌的抗癌药物。

2.根据权利要求1所述的Rafoxanide的新用途,其特征在于,所述Rafoxanide对皮肤癌细胞系A375和A431有抗癌效果,用3μM/L、10μM/L、30μM/L浓度的Rafoxanide干扰皮肤癌细胞系A375和A431后,呈现时间分别为24h、48h、72h,显示呈现时间及剂量依赖性抑制A375和A431增加效果。

3.根据权利要求1所述的Rafoxanide的新用途,其特征在于,通过流式细胞术检测3μM/L、10μM/L、30μM/L浓度条件下Rafoxanide干扰皮肤癌细胞系A375和A431后细胞周期分布情况,呈现时间为分别为6h、12h、24h,Rafoxanide增加了停滞在G1期的细胞数量,且呈现时间及剂量依赖性具有增加的趋势,P<0.05,随着G1期细胞数量的增加,S期细胞数量减少。

4.根据权利要求1所述的Rafoxanide的新用途,其特征在于,通过流式细胞技术检测3μM/L、10μM/L、30μM/L浓度条件下Rafoxanide干扰皮肤癌细胞系A375和A431后细胞凋亡数量,呈现时间分别为12h、24h、36h、Rafoxanide增加了细胞的凋亡数量,显示呈现时间及剂量依赖性具有增加的趋势,P<0.05。

5.根据权利要求1所述的Rafoxanide的新用途,其特征在于,用Rafoxanide干扰皮肤癌细胞系A375和A431,通过Western实验检测与细胞周期G1期信号通路蛋白表达情况,用Rafoxanide干扰皮肤癌细胞系A375和A431后,对调节细胞周期G1期信号通路的CDK2,4,6、cyclinD、pho-CDK4/6蛋白表达量的变化情况进行检测;结果显示Rafoxanide干扰皮肤癌细胞系A375和A431后其CDK4,6,cyclinD,pho-CDK4和pho-CDK6蛋白表达量呈现剂量依赖性下降趋势,CDK2蛋白表达量无变化,Rafoxanide对CDK4/6具有抑制作用。

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