[发明专利]伊曲康唑的新用途

说明书

本发明属于医药领域，具体涉及伊曲康唑的新用途。本发明所解决的技术问题是提供伊曲康唑的药用新用途，具体的是伊曲康唑在制备治疗血管瘤的药物中的新用途。采用伊曲康唑治疗血管瘤，能有效抑制血管瘤内皮细胞增殖及迁移能力，有良好的药用价值，为临床治疗血管瘤尤其是草莓状血管瘤、海绵状血管瘤、丛状血管瘤、疣状血管瘤、混合型血管瘤；肝脏血管瘤、脾脏血管瘤、脑血管瘤等身体各个器官的血管瘤，血管内皮瘤、血管外皮瘤、血管球瘤、血管肉瘤、血管纤维瘤、血管脂肪瘤、血管角化瘤、蜘蛛痣、血管畸形、毛细血管扩张症；婴幼儿血管瘤、成人血管瘤、老年性血管瘤或卡波西肉瘤等血管过度和恶性增殖类疾病提供了一种新的选择。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及伊曲康唑的新用途。

背景技术

伊曲康唑是人工合成的高效、广谱、口服(胶囊及口服液)或静脉用(注射液)三唑类抗真菌药物，中文别名为依他康唑，化学命名为(±)-顺式-4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮，分子式为C₃₅H₃₈Cl₂N₈0₄，分子量：705.64，CAS号：84625-61-6。伊曲康唑胶囊制剂为类白色丸状颗粒；无臭，无味；伊曲康唑口服液制剂为淡黄色或黄色粘稠性澄明液体，有樱桃香味。伊曲康唑注射液为无色至微黄色的澄明液体。本品在脂质中可溶，在水中几乎不溶。伊曲康唑分子结构式如下：

伊曲康唑为三唑类广谱抗真菌药物，伊曲康唑可抑制真菌细胞色素p450。细胞色素p450能催化羊毛甾醇14位脱α-甲基而成为麦角甾醇，伊曲康唑抑制甾醇14α-脱甲基酶，导致14α-甲基化甾醇的积累，诱导细胞膜通透性发生变化，使真菌细胞内容物外渗及结构破坏，继而造成真菌细胞死亡。

伊曲康唑已上市二十多年，广泛用于治疗婴幼儿真菌病包括头癣、孢子丝菌病、念珠菌病、曲菌病、组织胞浆菌病、接合菌病和其他机会性真菌感染等，尤其常用于婴幼儿深部真菌病的预防和治疗，其有效性和安全性已得到广泛认可。

其具体用途可分为：妇科：外阴阴道念珠菌病；皮肤科/眼科；花斑糠疹、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病；由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病；系统性真菌感染：系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或皮肤粘膜真菌病。

婴幼儿血管瘤，发病率在婴幼儿为8％-10％，在早产儿或低体重新生儿高达22％，是婴幼儿最常见的皮肤良性肿瘤，好发于头面部和四肢，可以累及身体任何部位。血管瘤通常在1岁以内快速增殖，随后逐渐进入自行消退期，持续时间长达5-9年。尽管多数血管瘤有自行消退的病理生理过程，但常遗留色素沉着、毛细血管扩张、纤维和脂肪组织沉积。10％-20％患儿瘤体随年龄增长而增大，甚至出现如溃疡、出血、感染等严重并发症，导致容貌损毁、功能丧失等后果：面部中央、气道、皮肤皱褶、会阴和肛周等容易摩擦或受汗液、尿液浸渍区域溃疡形成后很难自愈；位于眼睑、结膜的血管瘤可影响视力导致视弱、斜视、散光及致盲；位于呼吸道则会导致呼吸障碍，影响心肺功能；部分血管瘤可导致Kasabach-Merritt综合征、充血性心力衰竭等而危及生命；皮肤血管瘤严重影响患儿外观和形象，使患儿出现性格内向、自闭、自卑、极端等一系列心理障碍。由于婴幼儿血管瘤分类繁多，个体差异大，分布部位不同而涉及到包括手术切除、染料脉冲激光、冷冻、电灼、局部注射硬化剂、放射性同位素、外用或口服药物等多种治疗方案，因对手术医师临床技能、手术条件、仪器设备、患儿及家属的依从性、费用和方便程度要求不一而各有其利弊或局限性。