[发明专利]从葫芦七中提取分离6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的方法及其应用

说明书

技术领域

本发明属于天然产物化学技术领域，具体涉及从葫芦七中提取分离6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的方法及其应用。

背景技术

抗炎药物是仅次于抗感染药物的第二大类药物，一些中药活性成分如苷类、生物碱类、黄酮类、萜类、挥发油等都具有很好的抗炎作用，而且中药资源丰富，药理作用广泛，具有抗炎作用，免疫调节、清热解毒、活血化淤等药理作用，目前人们越来越重视天然药物中抗炎药物的研究。

葫芦七，又称蹄叶橐吾、大救驾、荷叶七、山紫苑，为菊科植物肾叶橐吾Ligularia fischeri(Ledeb.)Turcz.多年生草本植物，药用部位为其干燥的根和根茎。葫芦七，性温，味甘辛。具有理气活血，止痛，止咳祛痰的功能。主要用于治疗跌打损伤，劳伤，腰腿痛，咳嗽气喘等疾病。分布于东北、内蒙古、山西、陕西、甘肃和四川等地。

近年来的研究报道发现葫芦七中含有酚类、倍半萜类、酯类、有机酸类、苷类及挥发油类等化合物，且其乙醇提取物具有镇痛和抗炎作用。研究结果还显示倍半萜类化合物具有抗癌、抗炎、抗神经毒性、抗病毒和降血脂等活性。6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯属于倍半萜类化合物，目前有报道从大黄槖吾、木里槖吾等槖吾属植物中分离得到该化合物，但未见从葫芦七中得到该化合物的研究报道，也未见关于6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯具有抗炎活性的研究报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种从葫芦七中提取分离6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的方法及其应用，提取条件温和、操作简便、提取率高且成本低，制备得到的化合物抗炎活性高，从而有助于在炎症治疗过程中发挥作用。

本发明是通过以下技术方案来实现：

从葫芦七中提取分离6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的方法，包括以下步骤：

1)取葫芦七的根和根茎粗粉，用体积分数为95％的乙醇冷浸提取数次，合并提取液，回收溶剂，制得棕褐色乙醇提取物；

2)将乙醇提取物用硅藻土拌匀，先以石油醚(60-90℃)为萃取剂进行索氏提取，弃去提取液；再以二氯甲烷为萃取剂进行索氏提取，回收二氯甲烷溶剂，制得二氯甲烷提取物；

3)将二氯甲烷提取物上硅胶色谱柱，用石油醚(60-90℃)–乙酸乙酯溶剂系统进行梯度洗脱，分离得到6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯粗品。

还包括对分离得到的6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯粗品进行重结晶处理，制得6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的白色不规则棱柱状结晶。

所述的重结晶处理是将6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯粗品用石油醚(60-90℃)–乙酸乙酯(2∶1)的混合溶剂反复重结晶处理。

步骤1)所述的冷浸提取具体是用体积分数为95％的乙醇浸提三次，三次加入乙醇的体积(L)分别为葫芦七的根和根茎粗粉质量(kg)的6、4和4倍。

步骤3)所述的石油醚(60-90℃)–乙酸乙酯溶剂系统是按石油醚(60-90℃)∶乙酸乙酯体积比为20∶1～3∶1的比例进行梯度洗脱，对洗脱液进行检识，收集石油醚(60-90℃)–乙酸乙酯(6∶1)的洗脱液。

将收集的石油醚(60-90℃)–乙酸乙酯(6∶1)的洗脱液进行减压浓缩，回收溶剂，用薄层色谱法进行检识，合并成分基本相同的流份，静置至沉淀析出，将沉淀过滤，得到棕黄色6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯粗品。

6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯在制备抗炎药物中的应用，所述6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的结构如下式：

与现有技术相比，本发明具有以下有益的技术效果：