[发明专利]一种三核Cr(III)螯合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201510005320.0 申请日: 2015-01-06
公开(公告)号: CN104497052B 公开(公告)日: 2017-02-22
发明(设计)人: 董金龙;刘斌;杨斌盛 申请(专利权)人: 山西大学
主分类号: C07F11/00 分类号: C07F11/00;A61K31/28;A61K31/555;A61P3/10;A61P3/04
代理公司: 山西五维专利事务所(有限公司)14105 代理人: 张福增
地址: 030006 山*** 国省代码: 山西;14
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摘要:
搜索关键词: 一种 cr iii 螯合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

技术领域:

发明涉及金属螯合物,具体为一种三核Cr(III)螯合物及其制备方法和应用。

背景技术:

糖尿病超高的致残致命率使之成为全球共同关注的重大疾病之一,世界卫生组织更是将其称为“21世纪的灾难”。据研究,Cr(III)螯合物在治疗II型糖尿病的过程中显示出重要作用,Cr(III)离子具有增强胰岛素功能的作用,促进糖、蛋白质和脂类的代谢。人体内的Cr(III)含量随着年龄的增加逐渐减少,缺Cr(III)可使组织对胰岛素的敏感性降低。给糖尿病人补充适量Cr(III)能增强胰岛素的作用,缓释人体受损的葡萄糖耐量,降低血糖水平和血清中胆固醇含量。目前,市场上销售的补铬剂有烟酸铬、氨基酸铬和吡啶甲酸铬等商品,其中吡啶甲酸铬是当前销量最大的营养补铬剂,其在美国的年销售额约为5亿美元,大约有超过一千万的人在服用吡啶甲酸铬(NBI,2001)。但近期有关文献报道:吡啶甲酸铬存在可能引起染色体损伤,DNA的突变和诱发癌症发生等缺点,它的使用逐渐引起人们的质疑。因此合成高效、低毒、易吸收的新型有机Cr(III)螯合物具有重大意义。

阿司匹林有抗血小板聚集作用,而且被观察到有减轻II型糖尿病的症状类似的作用。阿司匹林在人体肝脏和血液内代谢的主要产物水杨酸,高剂量的水杨酸盐也被用作减轻II型糖尿病症状的药物。利用水杨酸的羧基与铬离子螯合,生成了氧为中心的三核Cr(III),此结构被澳大利亚铬专家Peter A.Lay和美国铬专家J.B.Vincent认为是铬调蛋白的仿生功能结构。而且,这个螯合物显著降低Cr(III)离子的正电性,在复杂的生理环境中起到稳定铬离子的效果,增加人体对铬的吸收,同时也改善了水杨酸自身的生物活性能力,增强其降糖减肥活性。这对于研发二代含铬营养剂、推广有实际应用价值的铬营养剂以及遏制目前不断增多的肥胖症及糖尿病病例具有十分重要的意义。

发明内容:

本发明的目的在于提供一种具有降糖减肥功能的三核Cr(III)螯合物及其制备方法及应用。

本发明提供的一种三核Cr(III)螯合物,其分子结构式为:

本发明提供的一种三核Cr(III)螯合物的制备方法,反应式:

具体包括如下步骤:

1)将铬(III)盐和氢氧化钠用水溶解,加热回流,形成灰天蓝色沉淀氢氧化铬,停止反应,减压抽干;

2)立即将氢氧化铬转入另一容器并加入适量有机溶剂,再加入水杨酸甲醇溶液,搅拌加热回流30~60min,停止反应,隔夜,过滤,干燥,得到浅绿色固体;

3)取少量固体溶解在水和甲醇溶液中,常温,避光,自然挥发,半个月后得到晶体。

步骤1)所用铬(III)盐为氯化铬、硝酸铬或是硫酸铬,铬(III)盐和氢氧化钠的摩尔比为1:3。

步骤2)所述的有机溶剂为甲醇或乙醇,水杨酸与氢氧化铬的摩尔比为2.5~3:1。

步骤3)水和甲醇的比例为1:1~2。

本发明制备的三核Cr(III)螯合物,充分利用三价铬对人体的积极效果,同时结合水杨酸自身特有的生物活性,螯合物兼有如降糖、减肥等双重效果。经过对动物降糖减肥活性实验,表明该螯合物在控制动物体重增长方面具有显著作用。该螯合物可在制备降糖减肥药物中应用。

附图说明

图1本发明三核Cr(III)螯合物的晶体结构

图2水杨酸及螯合物的紫外-可见吸收光谱

图3水杨酸及螯合物的荧光光谱(λex=280nm)

具体实施方式:

实施例1:三核Cr(III)螯合物的制备及结构表征

称取2.67g(10.0mmol)CrCl3·6H2O和1.2g(30mmol)NaOH置于100mL圆底烧瓶中,加入20mL蒸馏水,生成灰天蓝色沉淀,缓慢加入3.45g水杨酸甲醇溶液10mL,溶液的颜色由灰天蓝色变为浅绿色,加热回流反应大约60min,冷却后析出大量浅绿色粉末,抽滤,先后用少量蒸馏水,乙醇和乙醚洗涤三到五次,室温干燥至恒重。取少量固体粉末溶解在水和甲醇溶液中,常温自然挥发,半个月后得到晶体。

元素分析测定结果,由分子式Cr3C54H55O27,理论值:C,50.15;H,4.25;实验值:C,49.72;H,4.3。

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