[发明专利]α–生育螺醌在制备神经保护药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种从总状蕨藻中提取α–生育螺醌及其制备方法；本发明还涉及该化合物为对Aβ_25-35损伤的SH-SY5Y细胞具有保护作用的活性成分，从而它可用于制备神经保护药物和防止阿尔茨海默症药物。

背景技术

总状蕨藻 Caulerpa racemosa (Forssk?l) J. Agardh系绿藻门 (Chlorophyta) 绿藻纲 (Chlorophyceae) 管藻目(Siphonales) 蕨藻科 (Caulerpaceae) 蕨藻属（Caulerpa）海洋植物，主要分布于热带和亚热带海域，生长在潮间带以下的岩石、珊瑚礁上或者中、低潮带的沙地上。在我国海域也有广泛分布，主要集中于福建东山、台湾、海南、西沙、广东沿海。国内外研究表明，总状蕨藻中含有倍半萜类、二萜类、甾体类、甘油酯类、芳香类、酰胺类及生物碱类等成分 (Alarif, W. M. et al, Clean: Soil, Air, Water, 2010, 38(5-6), 548–557；Wang, H. et al, Botanica Marina, 2007, 50(3), 185–190; Ayyad, S.-E. N. et al, Alexandria Journal of Pharmaceutical Sciences, 1994, 8(3), 217–219; Anjaneyulu, A. S. R. et al, Journal of Natural Products, 1992, 55(4), 496–499)。其中多数萜类化合物含有天然界罕见的1,4-二乙酰氧基（醛基）丁二烯结构片断，而生物碱类则为结构奇特的双吲哚类化合物。现代药理学研究表明，从总状蕨藻中发现的次级代谢产物经常表现出很强的抗菌、抗炎、抗病毒、杀虫、抗肿瘤及毒鱼等多样的生物活性（Anjaneyulu, A. S. R. et al, Phytochemistry, 1991, 30(9), 3041-3042; Anjaneyulu, A. S. R. et al, Journal of the Indian Chemical Society, 1991, 68(8), 480; Capon, R. J. Phytochemistry, 1983, 22(6), 1465-1467; Nielsen, P. G. et al, Phytochemistry, 1982, 21(7), 1643–1645; Doty, M. S. et al, Nature, 1966, 211(5052), 990）。

发明内容

本发明在于提供一种化合物α–生育螺醌及其制备方法和用途。该化合物是从总状蕨藻中采用提取、减压浓缩、萃取、硅胶柱色谱法以及凝胶柱色谱法纯化而得到的α–生育螺醌，其结构是由理化常数测定及波谱数据分析而确定的。经药理试验研究表明，该化合物对Aβ_25-35损伤的SH-SY5Y细胞具有显著的保护作用。

因此，本发明的一个目的是提供一种从总状蕨藻中制备化合物α–生育螺醌的方法。

本发明的另一个目的是提供化合物 α–生育螺醌的用途。具体地说，该化合物对Aβ_25-35损伤的SH-SY5Y细胞具有显著的保护作用，可用于制备神经保护剂和防止阿尔茨海默症的药物。

根据本发明的第一个目的，本发明提供一种从总状蕨藻中采用提取、减压浓缩、萃取、硅胶柱色谱法以及凝胶柱色谱法制备化合物α–生育螺醌的方法，具体步骤如下：

1）制备提取物浸膏

将冷冻的总状蕨藻（C. racemosa）常温下解冻，用乙醇按常规渗漉提取三次，每次24小时，得提取液，将提取液减压浓缩回收乙醇，得粗浸膏；

2）分离纯化

(1) 将上述粗浸膏分散于水中成混悬液，将混悬液依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇分别萃取三次，所得萃取液浓缩分别得到石油醚提取浸膏、乙酸乙酯提取浸膏和正丁醇提取浸膏；