[发明专利]一种荧光化合物及其在医药上的用途

权利要求书

1.一种具有Aβ斑块亲和力的荧光化合物，其特征在于：其结构如式（I）所示：

其中，

n取1、2、3或4； 

X取CH或N；

R取Br、I、OCH₃、OH、NH₂、NH(CH₃)、N(CH₃)₂、(OCH₂CH₂)F、(OCH₂CH₂) ₂F、(OCH₂CH₂)₃F、(OCH₂CH₂) ₄F或(OCH₂CH₂)₅F。

2.权利要求1所述的化合物的制备方法，包括以下步骤：各取和0.5 mmol，溶于10 mL正丙醇，再加入200 μL哌啶，搅拌下回流3-10小时；蒸去正丙醇，残余物用水洗涤，再用乙酸乙酯萃取，无水硫酸镁干燥过夜；乙酸乙酯层旋蒸得粗产物；粗产物经柱层析（洗脱剂为乙酸乙酯：正己烷）分离，得所述的与Aβ斑块具有亲和力的化合物；其中m取0、1、2或3；X取CH或N；R取Br、I、OCH₃、OH、NH₂、NH(CH₃)、N(CH₃)₂、(OCH₂CH₂)F、(OCH₂CH₂) ₂F、(OCH₂CH₂)₃F、(OCH₂CH₂) ₄F或(OCH₂CH₂)₅F。

3.权利要求1所述的化合物在制备Aβ斑块显像剂中的应用。

4.权利要求3 所述的应用，其特征在于：将权利要求1所述的化合物用放射性核素标记后制备成Aβ斑块显像剂。

5.权利要求4所述的放射性核素标记，其特征在于：所述的放射性核素为¹²³I、¹²⁵I、¹³¹I、¹⁸F或¹¹C。

6.权利要求4所述的放射性核素标记，其特征在于：所述的放射性核素为¹²³I、¹²⁵I、¹³¹I或¹⁸F。

7.用于显像Aβ斑块的诊断组合物，其包含权利要求1所述的化合物与药学上可接受的载体制成的制剂。

8.用于显像Aβ斑块的诊断组合物，其包含用放射性核素标记的权利要求1所述的的化合物与药学上可接受载体制成的制剂。

9.权利要求8所述的放射性核素标记，其特征在于：所述的放射性核素为¹²³I、¹²⁵I、¹³¹I、¹⁸F或¹¹C。

10.显像Aβ斑块的方法，包括：

a. 将可检测量的如权利要求7或权利要求8所述的诊断组合物引入组织或患者；

b. 经足量的时间以使化合物与Aβ斑块结合；和

c. 检测与一个或多个Aβ斑块结合的化合物。

11.权利要求10所述的显像，其特征在于：显像手段为光学成像、磁共振成像或核医学成像。

12.权利要求1所述的化合物在淀粉样沉积相关疾病的诊断和治疗药物研究中的应用。

13.权利要求12所述的淀粉样沉积相关疾病，其特征在于：淀粉样沉积相关疾病是阿尔茨海默病或脑淀粉样血管病。

14.权利要求7所述的诊断组合物在淀粉样沉积相关疾病的诊断和治疗药物研究中的应用。