[发明专利]一种右旋兰索拉唑组合物

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种右旋兰索拉唑组合物。

背景技术

兰索拉唑是由日本武田制药公司开发的具有胃酸分泌抑制作用的苯并咪唑类衍生物，于1986年由Nohara Akira等首先合成，并且通过临床实验证明该化合物具有抗溃疡活性、控制胃酸分泌、保护胃黏膜、毒性低等特点，于1992年首次在日本上市。2004年6月在美国获准上市。兰索拉唑因在吡啶环4位侧链导入氟，而且有三氟乙氧基取代基，使其生物利用度较奥美拉唑提高30%以上，亲脂性也强于奥美拉唑，因此该品在酸性条件下可迅速地透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酸衍生物而发挥药效，对HP的抑菌活性提高至奥美拉唑的4倍。

右旋兰索拉唑是质子泵抑制剂兰索拉唑的对映体。WO9938512、WO9938513中提出右旋兰索拉唑和左旋兰索拉唑的药效都明显高于消旋的兰索拉唑，且毒副作用却低于消旋的兰索拉唑。现有的研究结果表明，右旋兰索拉唑的药效好于左旋构型的兰索拉唑，消旋体的药效主要来自右旋兰索拉唑。

研究表明，右旋兰索拉唑稳定性差，在酸、氧化、高温条件下易降解。目前，众多关于兰索拉唑制剂的发明专利中，主要是以加入碱性稳定剂以增加药物的稳定性，例如专利CN103006654B、CN101953812B等。但在长期放置过程中发现，制剂成品中有关物质随着时间增加而增加。

发明内容

本发明的目的是解决现有技术中右旋兰索拉唑组合物稳定性差的技术问题，减缓其在长期放置过程中降解产物的产生，以利于制剂成品的贮存和有效性。

本发明一种右旋兰索拉唑组合物，所述组合物由以下重量份的组分混合组成：

右旋兰索拉唑  0.5-2份；

抗酸剂        0.6份；

抗氧化剂      0.5份；

崩解剂        0.3份。

所述抗酸剂为碳酸镁。

所述抗氧化剂为亚硫酸钠。

所述崩解剂为低取代羟丙基。

所述组合物的制剂为肠溶片、肠溶胶囊、缓释胶囊、肠溶微丸中的一种以上制剂。

所述右旋兰索拉唑为0.5份。

所述右旋兰索拉唑为1.0份。

所述右旋兰索拉唑为1.5份。

本发明中抗酸剂碳酸镁能够提高右旋兰索拉唑在溶液中的稳定性。

本发明中抗氧化剂亚硫酸钠能够改善胶囊在长期放置过程中的稳定性。

本发明中崩解剂低取代羟丙基能够加快右旋兰索拉唑从胶囊中的溶出速率，提高右旋兰索拉唑的作用效率。

本发明中右旋兰索拉唑为药用级，购置于市场。

本发明中右旋兰索拉唑组合物制剂还可以为普通片剂、分散片、咀嚼片、缓释片、胶囊剂、颗粒剂、注射用制剂。

本发明一种右旋兰索拉唑组合物，通过在传统的右旋兰索拉唑中加入抗酸剂、抗氧化剂等，可明显提高右旋兰索拉唑的稳定性，使得右旋兰索拉唑的活性保持更持久，减少了右旋兰索拉唑在放置过程中，反应副产物的产生，有利于提高右旋兰索拉唑制剂的稳定性。

具体实施方式

本发明一种右旋兰索拉唑组合物，所述组合物由以下重量份的组分混合组成：

右旋兰索拉唑  0.5-2份；

抗酸剂        0.6份；

抗氧化剂      0.5份；

崩解剂        0.3份。

所述抗酸剂为碳酸镁。

所述抗氧化剂为亚硫酸钠。

所述崩解剂为低取代羟丙基。

所述组合物的制剂为普通片剂、分散片、咀嚼片、缓释片、胶囊剂、颗粒剂、注射用制剂中的一种以上制剂。

所述右旋兰索拉唑为0.5份。

所述右旋兰索拉唑为1.0份。

所述右旋兰索拉唑为1.5份。

实施例1

处方：右旋兰索拉唑肠溶片