[发明专利]含二茂铁的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑、制备方法及其应用有效
申请号: | 201410363816.0 | 申请日: | 2014-07-28 |
公开(公告)号: | CN104098609A | 公开(公告)日: | 2014-10-15 |
发明(设计)人: | 刘玉婷;梁钢涛;尹大伟;李鑫;吕博;张晓莉 | 申请(专利权)人: | 陕西科技大学 |
主分类号: | C07F17/02 | 分类号: | C07F17/02;A61P31/04 |
代理公司: | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人: | 蔡和平 |
地址: | 710021 *** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含二茂铁 咪唑 噻二唑 制备 方法 及其 应用 | ||
1.含二茂铁的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑,其特征在于:化学结构式为:
其中,Fc:二茂铁基,
R:氢、C1-C3的直链烷基、氯甲基、乙烯基、苯基、取代苯基或4-吡啶基。
2.根据权利要求1所述的含二茂铁的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑,其特征在于:所述的C1-C3的直链烷基为甲基、乙基或丙基;
所述的取代苯基为4-三氟甲基苯基、4-硝基苯基、4-氨基苯基、3-氨基苯基或4-氯苯基。
3.一种含二茂铁的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:
1)、将α-溴-乙酰基二茂铁、5-取代-2-氨基-1,3,4-噻二唑溶解在溶剂中,得到混合溶液A,其中,α-溴-乙酰基二茂铁、5-取代-2-氨基-1,3,4-噻二唑的摩尔比为1:(1-1.2);
2)、搅拌下,将混合溶液A升温至回流温度,回流反应并伴随TLC检测;
3)、经TLC检测到反应结束后将溶液自然冷却至室温,调节溶液pH值至7~8,得混合溶液B;
4)、将混合溶液B中的溶剂蒸出,将得到的剩余产物水洗,过滤,干燥并用二甲基甲酰胺重结晶得含二茂铁的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑。
4.根据权利要求3所述的一种含二茂铁的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑的制备方法,其特征在于:所述的溶剂为乙醇或甲醇。
5.根据权利要求3所述的一种含二茂铁的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑的制备方法,其特征在于:所述的回流反应在水浴或油浴中进行,回流反应时间为8-12小时。
6.根据权利要求3所述的一种含二茂铁的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑的制备方法,其特征在于:向溶液中添加碳酸钠或氢氧化钠调节溶液pH值至7~8。
7.根据权利要求3所述的一种含二茂铁的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑的制备方法,其特征在于:所述的5-取代-2-氨基-1,3,4-噻二唑中的取代基为氢、C1-C3的直链烷基、氯甲基、乙烯基、苯基、取代苯基或4-吡啶基。
8.根据权利要求7所述的一种含二茂铁的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑的制备方法,其特征在于:所述的C1-C3的直链烷基为甲基、乙基或丙基;
所述的取代苯基为4-三氟甲基苯基、4-硝基苯基、4-氨基苯基、3-氨基苯基或4-氯苯基。
9.权利要求1或2中所述的含二茂铁的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑在制备抑菌药物中的应用。
10.根据权利要求9所述的含二茂铁的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑在制备抑菌药物的应用,其特征在于:所述的抑菌药物为抑制大肠杆菌或抑制金黄色葡萄球菌生长和繁殖的抑菌药物。
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