[发明专利]树枝状核心化合物

说明书

本发明涉及可用于制备树枝状化合物的化合物、这些化合物在制备树型化合物中的用途以及制备该化合物的方法。

技术领域

本发明大体上涉及化合物，其为制备树枝状化合物的中间体，这些化合物在制备树型化合物中的用途和制备该化合物的方法。

背景技术

近期对树枝状化合物的兴趣不断增加，并且发现，树型化合物已应用在广泛的领域，例如药物、药物递送、基因递送、传感器技术(阳离子光电探测和荧光信号淬灭)、单分散金属纳米颗粒的合成、环境治理、通常作为携氧感应中的血液代用品(氧疗法)和血浆代用品(血容量扩充药(volume expender))。

树枝状结构往往是复杂的。但是，对于一些应用，例如药物，理想的是采用为分散的充分表征的单一实体的化合物。这在树型化合物的空间中可能造成问题，因此需要使用中间体和制备该单一实体的方法。因此，需要简单的树枝状核心，其可用于制备树枝状化合物以用在一些应用中。

Newkome等人(Macromolecules，1993，26，2394-2396)已描述了十二酸树枝状核心的合成，其从四酸化合物起始(结构如下文反应式1所示)并使其与分枝胺偶联。这便产生了具有12个末端酸(连接点)的化合物，其可进一步被加工(通过五代)以制备具有最多972个末端酸的树型化合物。

Newkome等人(J.Org.Chem.2002，67，3957-3960)还报道了四胺(胺终端的)树枝状核心的合成，其从四酸化合物起始。所述四胺核心通过与过量丙烯腈反应被进一步加工，从而生成辛腈，其为油状产物。

等人(J.；Pakkanen，T.T.Journal of MolecularCatalysis A:Chemical 2001，174，205-21)还描述了相同胺终端的树枝状核心的合成。所述四胺核心通过与丙烯腈的反应被进一步加工，从而生成(两代)具有8个末端胺基团的树型化合物。

为了合成作为单一化合物的简单、充分定义的树枝状分子，理想的是采用单一、稳定的树枝状核心作为中间体，其可提供合成，例如具有制药用途的树型化合物的路线。

因此，本发明的一个目的是提供制备树枝状化合物的中间体化合物，或至少提供一种有用的选择。

发明内容

在第一个方面，本发明提供式(I)化合物

其中：

Y是O；

B是O；

R¹和R²不存在；和

A、E、D和X全是CH₂；或者A、D和X全是CH₂并且E是(CH₂CH₂O)_t^#CH₂，其中^#是指E与其相邻的羰基的连接点；

t是1-10的整数；

或者，其中：

Y是C；

R¹和R²均为H；和

A、E、B和D是CH₂和X是O；

或者，其中：

Y是C；

A是(CH₂)_u

R¹和R²均为H；

B、X、D和E均不存在；且