[发明专利]一种含有糖基修饰多酚化合物的口服药物制剂和用途

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有糖基修饰多酚化合物的口服药物制剂及其在制备减肥药物、减肥保健品、降血脂药物和降血脂保健品方面的应用。

背景技术

随着全球经济的发展，肥胖逐渐成为全人类共同面临的一项严重的慢性疾病。世界卫生组织最新统计资料显示：2008年全球有十分之一以上的成人体重超标，其中2亿多男性和近3亿女性达到肥胖；截至2010年，近4300万5岁以下儿童出现体重超标的情况。2002年卫生部的中国居民营养与健康状况调查显示，我国成人肥胖率为7.1％，估计人数约为6000万。

肥胖是诱发2型糖尿病、心血管疾病、骨关节炎、癌症和睡眠-呼吸紊乱等多种慢性疾病的重要因素，严重的影响着人们的生活质量，给社会经济发展带来了沉重的负担。目前肥胖的临床治疗涉及饮食干预、体力活动、药物治疗、手术治疗以及认知教育等多方面的联合措施。药物治疗是肥胖整体管理措施中十分重要的环节，如：《欧洲成人肥胖治疗指南》建议对于体重指数>30kg/m²同时伴有肥胖相关疾病者进行药物治疗。目前上市的减肥药有Qsymia(苯丁胺和托吡酯的缓释配方)、盐酸氯卡色林、奥利司他等。2010年西布曲明因严重的心血管不良反应而退市，奥利司他也因易引起严重的肝损害而被我国食品药品监管部门通报。目前能够安全有效的减轻体重的药物为数甚少，人们迫切需要增加减肥药物的新选择。

高脂血症是中老年的常见病和多发病，是造成高血压、糖尿病、脂肪肝、冠心病等心血管疾病的主要原因。近年来随着人们饮食中脂肪摄入的增多及运动量的减少，高脂血症的发病率在不断增加。调查显示，我国每年有250万-300万人死于此类疾病，成为危害人民生命健康的主要杀手，且发病年龄呈现出低龄化趋势，因此高脂血症的治疗引起了医学界的广泛重视。目前调节血脂的药物有他汀类、贝特类、烟酸类等。由于他汀类药物的广泛应用，其副作用也逐渐显现出来，如横纹肌溶解、辅酶Q10水平下降、恶化心肌功能、引发精神和神经症状、增加癌症及糖尿病的发病风险等。2010年贝特类药物亦被欧洲药监局建议为二线治疗药物。因此，继续寻找高效低毒的降血脂药物已经刻不容缓。

天然产物中的多酚化合物，如：茶多酚、白藜芦醇、葡萄糖原花青素及苹果多酚等具有一定的减肥和降血脂效果，但天然多酚大多成分复杂，难于进行制剂和质量控制，严重制约了它们作为药物或保健品的应用。本实验室以具有减肥和降血脂活性的天然多酚化合物表没食子儿茶素没食子酸酯为参照，开展分子结构多样性的类天然产物研究，设计合成出一系列糖基修饰多酚化合物，此类化合物具有与天然多酚相似的化学结构，且组分单一，结构明确，制备方法简洁环保，适合作为减肥和降血脂候选药物或保健品进行深入开发。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含有有效剂量的糖基修饰多酚化合物的口服药物制剂。

本发明的第二个目的是提供一种含有有效剂量的糖基修饰多酚化合物的口服药物制剂作为减肥药物的用途。

本发明的第三个目的是提供一种含有有效剂量的糖基修饰多酚化合物的口服药物制剂作为减肥保健品的用途。

本发明的第四个目的是提供一种含有有效剂量的糖基修饰多酚化合物的口服药物制剂作为降血脂药物的用途。

本发明的第五个目的是提供一种含有有效剂量的糖基修饰多酚化合物的口服药物制剂作为降血脂保健品的用途。

本发明的技术方案概述如下：

本发明的含有糖基修饰多酚化合物的口服药物制剂中糖基修饰多酚化合物可以与其它药物组合或单独使用，加入药学上可接受的药物载体，使所述糖基修饰多酚化合物占该药物制剂总重量的0.5-60％，制备成临床上可接受的任何口服剂型，包括片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂、混悬剂、气雾剂、口服液和缓控释制剂。

所述糖基修饰多酚化合物具有下述结构：

其中，R₁=R₂=H或OH，R₃=H或OH或NH₂或OCH₃。