[发明专利]一种醒脑静注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药制剂工艺领域，特别涉及一种醒脑静注射液及其制备方法。

背景技术

醒脑静注射液是含有丹参和川芎有效提取物的中药制剂，具有清热泻火，凉血解毒，开窍醒脑。临床上用于流行性乙型脑炎、肝昏迷，热入营血，内陷心包，高热烦躁，神昏谵语，舌绛脉数。

醒脑静注射液是临床常用药物之一，2010年8月30日杭州市药品和医疗器械不良反应监测中心发布关注醒脑静注射液不良反应。认为醒脑静注射液所致不良反应的临床表现较为单一，主要表现为变态反应（占87.5%），如皮疹（面部或全身皮肤潮红，出现大小不等风团样皮疹伴瘙痒，继而出现胸闷、气促、呼吸困难等）、过敏性休克（血压下降、胸闷、呼吸困难、心率加快、恶心、呕吐、腹痛明显，全身皮肤充血、发痒、红肿，烦躁不安、大汗淋漓、四肢末梢发凉）、一般过敏反应（咽喉部发痒、呼吸困难、寒战畏冷、胸闷、心悸、面色潮红、风疹、气喘、四肢麻木、面及口唇紫绀、大汗淋漓、头昏、头痛、恶心、血压下降但未至休克水平）以及精神症状（双眼凝视、神志恍惚、谵语、幻视幻觉、双手摸空、皮肤感觉过敏、狂躁）和药物热（畏冷、发热至39.7℃，伴头痛）。62.5%的患者的不良反应发生在用药当日，连续用药2天以上出现者占37.5%。发生不良反应最快者为首次使用2分钟即出现，最迟为连续用药至第15天才出现。其中用药30分钟以内出现者占56.3%，用药30分钟以后出现者占37.5%。提示醒脑静注射液所致不良反应有速发型和缓发型两种。其中过敏反应是醒脑静最为突出的不良反应，临床有过敏史者都禁用本药。经调查，现行市售醒脑静注射剂其增溶剂为聚三梨酯80(吐温-80)，相关药理研究发现：2%吐温-80给豚鼠1m l/只静脉注射后出现生身体歪斜，嗜睡等明显症状，5%吐温-80豚鼠均出现耳朵发紫、步态不稳、身体歪斜，侧卧、嗜睡等非常明显的症状；Beagle犬静脉缓注吐温-80，剂量降低至0.02％吐温-80，以4ml/体积给予时,动物仍然会出现很显的过敏反应症状（孙立，刘晓萌等，J Toxicol August 2007 Vo1.21 No.4）,其它文献资料也确切证明吐温-80是导致其临床用药时发生不良反应（过敏反应）的主要原因。

醒脑静注射液其越发突出的不良反应（过敏反应）严重制约着醒脑静注射液在临床上的大面积应用，故开发安全性高的醒脑静注射制剂成为当务之急。

发明内容

本发明目的在于提供一种全新处方和制备工艺的醒脑静注射液、使醒脑静注射液不仅质量稳定而且还具有较高的临床用药安全性。为了达上上述目的，本发明采用如下技术方案：取麝香 7.5g 郁金 30g 冰片 1.0g栀子 30.0g，5.0g-10.0gHS-15,8.0g注射用氯化钠及注射用水组成。

醒脑静注射液制备方法，各取30.0g郁金、栀子加水约1500ml进行蒸馏，收集蒸馏液1000ml；将7.5g麝香加入上述蒸馏液中，并加蒸馏水250ml进行蒸馏，收集蒸馏液1000ml，备用；取冰片1.0g，加入5.0g-10.0gHS-15，研匀，加入蒸馏液中，混匀，加入注谢用氯化钠8.0g，搅拌使溶解，混匀，放置；冷藏过夜，调PH值为5.0-7.0，滤过，灌封，即得。

本发明中的制备方法全过程在无菌条件下进行，采用非最终灭菌工艺。安全性实验证明：本发明在安全性方面（过敏反应）明显优于市售醒脑静注射液。

具体实施方式

实施例1  醒脑静注射液，由麝香 7.5g 郁金 30g 冰片 1.0g栀子 30.0g，5.0g HS-15,8.0g注射用氯化钠和注射用水组成。

实施例1  醒脑静注射液制备产方法，各取30.0g郁金、栀子加水约1500ml进行蒸馏，收集蒸馏液1000ml；将7.5g麝香加入上述蒸馏液中，并加蒸馏水250ml进行蒸馏，收集蒸馏液1000ml，备用；取冰片1.0g，加入5.0gHS-15，研匀，加入蒸馏液中，混匀，加入注谢用氯化钠8.0g，搅拌使溶解，混匀，放置；冷藏过夜，调PH值为5.8，滤过，灌封，即得。

实施例2  醒脑静注射液，由麝香 7.5g 郁金 30g 冰片 1.0g栀子 30.0g，8.0g HS-15,8.0g注射用氯化钠和注射用水组成。