[发明专利]一种酒石酸美托洛尔缓释片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂，具体涉及缓释制剂，尤其涉及一种美托洛尔缓释片剂及其制备方法。

背景技术

酒石酸美托洛尔，化学名称为1-异丙氨基-3-［对-（2-甲氧乙基）苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸盐，是一种对心脏具有高度选择性的β₁受体阻滞剂，结构式如下：

酒石酸美托洛尔为选择性的β₁阻滞剂，对心脏有较大的选择性作用，用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等，近年来也用于心力衰竭的治疗。研究表明，美托洛尔能有效治疗高血压，长期使用能够显著降低心衰患者的死亡危险，是降压药的首选之一。目前，中国用于临床的为美托洛尔普通片，其清除半衰期为3～4h，每天需服药2次以上，并且酒石酸美托洛尔在水中溶解度很大，不利于药物持续作用，因此，酒石酸美托洛尔药品制成缓释制剂，一天服药一次，提高了药物生物利用度，对于长期甚至终生治疗的高血压类疾病，可提高患者依从性，增强疗效。通常，药物的缓释剂型为片剂和胶囊剂。而片剂相对于胶囊，一是片剂比较容易服用，不会造成吞咽困难；二是片剂不需要囊壳，对反感胶囊囊壳的患者来说比较容易接受；三是在制作成本上花费较少，因此，常会选择片剂。然而，由于酒石酸美托洛尔在水中溶解度非常大，实测可达到1.5g/mL，传统的湿法制粒中多数选用淀粉、糊精或淀粉糊精用纯化水溶解冲浆作为粘合剂，在压片过程中易导致黏冲，严重影响生产。因而，如何选择合适的辅料及制备，解决酒石酸美托洛尔生产过程中的黏冲问题等，是亟待解决的。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于克服上述不足之处，研究设计颗粒流动性好，抗黏性强，适于工业化生产的美托洛尔缓释片剂。

本发明提供了一种美托洛尔缓释片剂。所述美托洛尔缓释片剂由下列质量配比的成分组成：

酒石酸美托洛尔100，阻滞剂60～80，填充剂20～40，润滑剂2～10，粘合剂50～90，薄膜包衣粉2.5～4。

所述阻滞剂选自羟丙甲纤维素（K100LV、K100M、K4M、E50或SH4000）中的一种或几种，优选为羟丙甲纤维素K4M和E50以质量配比1:0.15～0.6组成。

所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素、甘露醇或淀粉中的一种或几种，优选为乳糖；

所述润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇或氢化植物油中的一种或几种，优选为硬脂酸镁和二氧化硅以质量配比1:0.2～2组成。

本发明美托洛尔缓释片剂由优选的下列质量配比的成分组成：