[发明专利]化合物在制备升高红细胞药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Kadcoccitones A的新用途，尤其涉及Kadcoccitones A在制备升高红细胞药物中的应用。

背景技术

本发明涉及的化合物Kadcoccitones A是一个2012年发表（Cheng-Qin Liang，et al.,Kadcoccitones A and B,Two New6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsura coccinea.Organic Letters，2012,14(24):6362–6365）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途发现其对艾滋病毒有杀灭作用（Cheng-Qin Liang，et al.,Kadcoccitones A and B,Two New6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsura coccinea.Organic Letters，2012,14(24):6362–6365），对于本发明涉及的Kadcoccitones A属于全新的结构类型，在现有技术中未见有升高红细胞的报道。

发明内容

本发明的目的在于根据现有Kadcoccitones A研究中未发现其具有升高红细胞的报道的现状，提供了Kadcoccitones A在制备升高红细胞药物中的应用。

所述化合物Kadcoccitones A结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

本发明涉及的Kadcoccitones A在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Kadcoccitones A的制备方法参见文献（Cheng-Qin Liang，et al.,Kadcoccitones A and B,Two New6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsura coccinea.Organic Letters，2012,14(24):6362–6365）

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Kadcoccitones A片剂的制备：

取5克化合物Kadcoccitones A加入淀粉195克，混匀，常规压片制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Kadcoccitones A胶囊剂的制备：

取5克化合物Kadcoccitones A加入糊精195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

一、Kadcoccitones A对失血小鼠的治疗作用

对失血小鼠的影响取ICR小鼠40只，♀♂各半，南京医科大学实验动物中心，均分成4组（n=10）。除生理盐水组外，其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml，24h后再取血测全部各组指标，然后连续灌胃给药1周，末次给药1h后，从眼眶静脉丛取血用F-800全血小板分析仪测上述指标。

表1Kadcoccitones A对因失血所致红细胞减少的治疗作用

与模型组比较：*p<0.05**p<0.01

结果表明，放血小鼠经服用Kadcoccitones A治疗7天后，2个给药组分别于模型组比较，其红细胞显著高于模型组，接近生理盐水组。

二、Kadcoccitones A对环磷酰胺致红细胞减少的治疗作用

对小鼠骨髓造血功能损伤的防治作用ICR小鼠40只，♀♂兼用，南京医科大学实验动物中心，均分成4组（n=10），即生理盐水组、造模组、1.2mg/kg组和0.6mg/kg组，口服给药，每天1次。第0、5、10日除生理盐水组外，其它各组小鼠分别腹腔注射环磷酸胺80mg/kg，然后继续给药3天。于末次给药后1h，从眼眶静脉丛取血，测红细胞，取股骨骨髓计数有核细胞数。

表2Kadcoccitones A对环磷酰胺所致红细胞的影响

与生理盐水组比较：*p<0.05**p<0.01