[发明专利]一种侧链修饰的长效GLP-1类似物的制备方法及其应用在审

专利信息
申请号: 201310347849.1 申请日: 2013-08-09
公开(公告)号: CN104262481A 公开(公告)日: 2015-01-07
发明(设计)人: 孔维苓;郑学敏;王玉丽;徐为人;汤立达;龚珉 申请(专利权)人: 天津药物研究院有限公司
主分类号: C07K14/605 分类号: C07K14/605;A61K38/26;A61P3/10;A61P3/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300193 *** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 一种 修饰 长效 glp 类似物 制备 方法 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种GLP-1类似物,所述GLP-1类似物具有下列通式:

7HAEGT FX13SDV SSY X20E X22QAA X26EFIAW LVKGR G37

其中,X13为苏氨酸或侧链修饰的赖氨酸(K-nX),X20为亮氨酸或侧链修饰的赖氨酸(K-nX),X22为甘氨酸或侧链修饰的赖氨酸(K-nX),X26为无侧链修饰的赖氨酸(K-NH2)或侧链修饰的赖氨酸(K-nX);X13、X20,X22和X26中有且只有一个为侧链修饰的赖氨酸(K-nX),其中n=4~10,X为甘氨酸、丙氨酸或缬氨酸。

2.如权利要求1所述的GLP-1类似物,其特征在于,所述GLP-1类似物具有下列通式I:

7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(nX)EFIAW LVKGR G37

(I)

其中n=4~10,优选为n=5~8;X为甘氨酸、丙氨酸或缬氨酸;

优选地,所述GLP-1类似物为:

SEQ ID NO1:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(GGGGG)EFIAW LVKGR G37

SEQ ID NO2:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(GGGGG G)EFIAW LVKGR G37;或

SEQ ID NO3:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(GGGGG GG)EFIAW LVKGR G37;或

SEQ ID NO4:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(GGGGG GGG)EFIAW LVKGR G37;或

SEQ ID NO5:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(AAAAA)EFIAW LVKGR G37

SEQ ID NO6:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(AAAAA A)EFIAW LVKGR G37;或

SEQ ID NO7:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(AAAAA AA)EFIAW LVKGR G37;或

SEQ ID NO8:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(AAAAA AAA)EFIAW LVKGR G37;或

SEQ ID NO9:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(VVVVV)EFIAW LVKGR G37

SEQ ID NO10:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(VVVVV V)EFIAW LVKGR G37;或

SEQ ID NO11:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(VVVVV VV)EFIAW LVKGR G37;或

SEQ ID NO12:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(VVVVV VVV)EFIAW LVKGR G37

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