[发明专利]一种侧链修饰的长效GLP-1类似物的制备方法及其应用在审
申请号: | 201310347849.1 | 申请日: | 2013-08-09 |
公开(公告)号: | CN104262481A | 公开(公告)日: | 2015-01-07 |
发明(设计)人: | 孔维苓;郑学敏;王玉丽;徐为人;汤立达;龚珉 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院有限公司 |
主分类号: | C07K14/605 | 分类号: | C07K14/605;A61K38/26;A61P3/10;A61P3/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300193 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 修饰 长效 glp 类似物 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种GLP-1类似物,所述GLP-1类似物具有下列通式:
7HAEGT FX13SDV SSY X20E X22QAA X26EFIAW LVKGR G37
其中,X13为苏氨酸或侧链修饰的赖氨酸(K-nX),X20为亮氨酸或侧链修饰的赖氨酸(K-nX),X22为甘氨酸或侧链修饰的赖氨酸(K-nX),X26为无侧链修饰的赖氨酸(K-NH2)或侧链修饰的赖氨酸(K-nX);X13、X20,X22和X26中有且只有一个为侧链修饰的赖氨酸(K-nX),其中n=4~10,X为甘氨酸、丙氨酸或缬氨酸。
2.如权利要求1所述的GLP-1类似物,其特征在于,所述GLP-1类似物具有下列通式I:
7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(nX)EFIAW LVKGR G37
(I)
其中n=4~10,优选为n=5~8;X为甘氨酸、丙氨酸或缬氨酸;
优选地,所述GLP-1类似物为:
SEQ ID NO1:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(GGGGG)EFIAW LVKGR G37;
SEQ ID NO2:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(GGGGG G)EFIAW LVKGR G37;或
SEQ ID NO3:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(GGGGG GG)EFIAW LVKGR G37;或
SEQ ID NO4:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(GGGGG GGG)EFIAW LVKGR G37;或
SEQ ID NO5:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(AAAAA)EFIAW LVKGR G37;
SEQ ID NO6:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(AAAAA A)EFIAW LVKGR G37;或
SEQ ID NO7:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(AAAAA AA)EFIAW LVKGR G37;或
SEQ ID NO8:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(AAAAA AAA)EFIAW LVKGR G37;或
SEQ ID NO9:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(VVVVV)EFIAW LVKGR G37;
SEQ ID NO10:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(VVVVV V)EFIAW LVKGR G37;或
SEQ ID NO11:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(VVVVV VV)EFIAW LVKGR G37;或
SEQ ID NO12:7HAEGT FTSDV SSYLE GQAAK(VVVVV VVV)EFIAW LVKGR G37。
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