[发明专利]一种治疗胃炎及胃溃疡的药物组合物

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体地说，涉及一种治疗胃炎及胃溃疡的有效多单元药物组合物及其制备方法。

背景技术

胃炎和胃溃疡均是目前临床最常见的消化道疾病之一，胃炎是由于各种病因引起的胃黏膜的炎症。主要分为糜烂性胃炎和非糜烂性胃炎。消化性溃疡是胃肠黏膜被胃消化液自身消化而造成的超过黏膜肌层的组织损伤，其中胃及十二指肠最为常见。

奥美拉唑是目前治疗消化性溃疡及抑酸相关疾病的理想药物，奥美拉唑对胃酸抑制作用强大持久，起效较快。特别是对于胃炎的治疗，胃黏膜保护剂具有十分重要的地位。尿囊素有保护胃黏膜，促进上皮细胞生长、促进黏液合成及分泌等功能。因此：该产品不仅具有抑制胃酸及保护胃黏膜的作用，还具有促进、修复胃黏膜的独特作用机制。2009年周世明，林小英，王利娟等在《浙江医学》上对于“复方尿囊素片联合奥美拉唑治疗糜烂性胃炎（EG）疗效观察”的研究表明，奥美拉唑联合复方尿囊素片在对106例患者治疗EG的过程中，表现出良好的协同作用，治疗EG有效率达96.23%，明显优于单用奥美拉唑组的75.4%的有效率。2012年邱云伟，叶晓青，何家卫等在《现代实用医学》进行的“奥美拉唑联合尿囊素铝治疗胃溃疡的疗效观察”通过对92例胃溃疡患者6个月的临床研究，也表明奥美拉唑联合尿囊素铝治疗胃溃疡有更高的效果，并能降低溃疡复发率。

此类合并用药，开始是医生在治疗时给患者开出的已有供应的各个药物制剂，根据每种药物制剂说明书，可同时服用，也可根据不同服用规定分开服用。患者往往会服用不同剂型的药物，且数量较多，使用时及不方便或达不到最佳疗效。一些药厂开发了“两联”或“三联”的药物包装，但又因服用量偏多，患者仍不十分满意。

在世界专利WO9930693揭示了一种治疗由Hp（幽门螺旋杆菌）所引发胃炎的双层胶囊。该剂型包括两个胶囊，一外一内，其中外部胶囊包括可溶性盐和第一抗生素，内部胶囊包括第二抗生素。虽然该药可以解决病人同一天多次服用多粒药物顺应性差的问题。但是由于双层胶囊的设计导致外形巨大，吞咽极为困难。而且内部胶囊需要用手工机械（Zuma）进行装填，无法实现大规模的工业化制剂生产。因此开发适合工业化生产上的一次给药的单元制剂，即将两种药物组成一个固定的单元剂型就显的尤为重要。

发明内容

本发明的目的是在现有技术的基础上,提供一种治疗胃炎及胃溃疡的药物组合物。

本发明的另一目的是提供一种上述药物组合物的制备方法。

本发明的目的可以通过以下措施达到：

一种治疗胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡或应激性溃疡的药物组合物，其包括组分A和组分B，所述组分A主要由含质子泵抑制剂的芯丸、包覆于所述芯丸外的隔离层和在所述隔离层之外的肠溶缓释层组成，所述颗粒B中含有胃粘膜保护剂；其中所述质子泵抑制剂与胃粘膜保护剂的质量比为1～10：3～50。

本发明的质子泵抑制剂选自奥美拉唑、伊索美拉唑、泰诺拉唑、兰索拉唑、埃索美拉唑钠、埃索美拉唑镁、泮托拉唑、雷贝拉唑钠的一种或几种；所述胃粘膜保护剂为尿囊素。优选的，质子泵抑制剂为奥美拉唑、兰索拉唑、埃索美拉唑；胃粘膜保护剂为尿囊素。

进一步的，本药物组合物包括由组分A制成的微丸A以及由组分B制成的颗粒B，其中微丸A和颗粒B进一步制成各种具体药物制剂。微丸A主要由含质子泵抑制剂的芯丸、包覆于所述芯丸外的隔离层和在所述隔离层之外的肠溶缓释层组成；颗粒B主要由胃粘膜保护剂组成。

进一步的，芯丸主要由质子泵抑制剂、崩解剂、粘合剂、pH调节剂、助溶剂、抗粘剂、溶剂和蔗糖空白丸芯组成；所述隔离层主要由粘合剂和溶剂组成。优选的，崩解剂为L-HPC，所述粘合剂为HPMC606，所述pH调节剂选自磷酸二氢钾或氢氧化钠中的一种或几种，所述助溶剂选自吐温80，抗粘剂选自滑石粉，溶剂选自水。

进一步的，所述肠溶缓释层主要由聚合物、增塑剂、润滑剂和溶剂组成。优选的，所述聚合物选自HPMCP HP-55，增塑剂选自PEG6000，润滑剂选自滑石粉，溶剂选自乙醇和/或水。

进一步的，颗粒B主主要包括尿囊素，其中包括微晶纤维素、聚维酮、交联聚维酮、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素E5和硬脂酸镁中的一种或几种。

本组合物可以为由组分A和组分B（或微丸A和颗粒B）混合后制成各种成型制剂，包括胶囊剂、颗粒剂或片剂剂型。

本药物组合物的一种制备方法包括如下步骤：