[发明专利]牛蒡子苷元在制备治疗滑膜炎药物中的用途

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及牛蒡子苷元在制备治疗滑膜炎药物中的用途。 

背景技术

滑膜炎(英文名：synovitis)，是一种多发性疾病，其发病部位主要在膝关节。膝关节是人体滑膜最多，关节面最大和结构最复杂的关节，由于膝关节滑膜广泛并位于肢体表较浅部位，故遭受损伤和感染的机会较多，膝关节滑膜炎主要是因膝关节扭伤和多种关节内损伤，而造成的一组综合症，容易造成患者暂时或长期部分丧失劳动力，无论对患者和对社会的危害都较大。 

目前临床上治疗滑膜炎方法多种多样，疗效各异。主要有外用中药粉包治疗、推拿疗法、穿刺疗法、药物治疗、中医膏药疗法、固定与练功疗法及综合疗法等。其中外用中药粉包治疗滑膜炎疗效彻底，其优点在于，依靠外用直接渗透作用，不用口服，不通过胃吸收，所以伤不到肝、胆、脾、肾等，使用方便，没有副作用，从病理上进行根治效果很理想。 

周裕仓在《牛蒡子汤治疗脾虚痰湿型膝骨关节滑膜炎》（中医文献杂志，2008年第2期：44-45）公开了用牛蒡子汤内服和外敷治疗膝骨关节滑膜炎，分析50例膝关节滑膜炎治疗的临床资料，其中痊愈10例、显效20例、好转12例、无效8例，总有效率84%。因此，牛蒡子汤内服和外敷是治疗膝骨关节滑膜炎的一种简单、有效又经济的治疗方法。 

张杰彪在《牛蒡子汤配合牵引治疗小儿髋骨膜炎26例》（四川中医.1996,14(4).-48-48）公开了用牛蒡子汤配合牵引治疗小儿髋骨膜炎疗效确切。 

牛蒡子为菊科植物牛蒡的干燥成熟果实，是常用中药，具有疏散风热、宣肺透疹、解毒利咽的功能，用于风热感冒、咳嗽痰多、麻疹、风疹、咽喉肿痛、痒腮丹毒、痈肿疮毒。该中药含有木脂素类化合物，主要是牛蒡苷(arctiin)和牛蒡子苷元(arctigenin)等。虽然牛蒡子苷元在牛蒡子中的含量很低，但是其前体牛蒡苷在中药牛蒡和毛头牛蒡果实中含量较高，所以通过牛蒡苷转化可以获得大量的牛蒡子苷元。据文献报道，牛蒡苷在体内被分解为牛蒡子苷元而产生众多药理作用，并且牛蒡子苷元比牛蒡苷具有更强的生物活性。 

发明内容

本发明提供一种牛蒡子苷元在制备治疗滑膜炎药物中的用途，牛蒡子苷元在用于上述用途时，可以制成合适的牛蒡子苷元制剂给药，其中所述的牛蒡子苷元制剂优选为包含牛蒡子苷元的外用制剂，所述的牛蒡子苷元外用制剂可以为搽剂、透皮贴剂、喷雾剂、乳膏剂、凝胶剂、气雾剂或软膏剂。 

为实现上述目的，本发明采取以下技术方案： 

本发明提供的牛蒡子苷元搽剂，丙三醇作为润湿剂，尿素作为促透剂，苯扎溴铵作为防腐剂，三种物质联用通过皮肤局部吸收给药，有利于皮肤吸收，可以有效提高过敏皮肤的局部药物浓度，而且牛蒡子苷元的血浆蛋白结合率达到93%以上，更为有效的发挥其治疗作用。 

本发明提供的牛蒡子苷元搽剂处方中包括牛蒡子苷元、丙三醇、尿素、苯扎溴铵、氯化钠和水。本发明对牛蒡子苷元搽剂处方中的牛蒡子苷元、丙三醇、尿素、苯扎溴铵和氯化钠五种成分的配比进行了筛选。优选地，牛蒡子苷元搽剂处方中牛蒡子苷元、丙三醇、尿素、苯扎溴铵、氯化钠五种成分的重量份为： 

牛蒡子苷元搽剂由按照上述配比的牛蒡子苷元、丙三醇、尿素、苯扎溴铵和氯化钠五种组分与一定体积的水（比如100ml）组成。 

本发明提供的牛蒡子苷元透皮贴剂包括背衬层、储药层和粘贴层，其特征在于储药层各组分的重量份为： 

牛蒡子苷元1-10、磷脂5-10、胆固醇2-10、卡波姆1-10、缓冲液200-1000、聚丙烯酸钠2-10、甘油10-100、维生素E 0.1-1.0。 

将上述任一配比方案的各组分制成本发明所述治疗滑膜炎的透皮贴剂的制备方法是： 

a、脂质体的制备：称取处方量的牛蒡子苷元、豆磷脂、胆固醇、维生素E、加乙醚溶解；另取磷酸盐缓冲液，加热至40-80℃并保持恒温，将所制备的乙醚溶液匀速注入不断搅拌下的缓冲液中，继续搅拌待乙醚挥尽后超声处理10-60分钟，制得乳白色牛蒡子苷元 脂质体混悬液。 

b、药物凝胶的制备：取卡波姆、聚丙烯酸钠、甘油，润湿研匀，加入a制得的牛蒡子苷元脂质体混悬液中，搅拌使其溶胀，调PH至5-7，继续搅拌，制得牛蒡子苷元脂质体凝胶。 

c、透皮贴剂的制备：将b制备的牛蒡子苷元脂质体凝胶均匀涂布于背衬层上，凝胶四周涂以压敏胶粘贴层，制成透皮贴剂，最后将所制成的透皮贴剂加以保护层复合剪裁。