[发明专利]夏枯草多糖及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明属中药制药领域，涉及夏枯草多糖及其制备方法和用途，具体涉及夏枯草均一多糖及其制备方法和在制备抗补体药物中的用途。

背景技术

已知补体系统是人体重要的免疫防御系统之一，补体系统的正常激活在消灭外来微生物、清除机体内损伤或死亡的细胞和组织、维持机体的平衡中起着重要作用；然而，所述补体系统过度激活会造成人体自身正常组织的损伤和炎症反应有研究表明，与补体过度激活相关的疾病有系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、急性呼吸窘迫综合征等多种重大疾病。多年来，抗补体药物研究一直是世界药学研究的热点和重点，然而目前对此类疾病尚缺乏较为理想的治疗药物，因此临床上急需高效、低毒、专一的新型补体抑制剂。从天然产物中研究开发补体抑制剂是近年来一个受到越来越多关注的重要研究领域，其具有成本低、毒性低等特点。当前，有国内外学者已从包括海洋生物在内的多种天然产物中分离得到大量的具有补体系统抑制作用的单体化合物，为抗补体药物的研究与开发提供了广阔的前景。

中药夏枯草为唇形科植物夏枯草(Prunella vulgaris Linn)的干燥果穗，因“夏至后即枯”得名，是常用传统中药之一。现代化学成分研究表明，夏枯草主要含有三萜类、甾醇类、黄酮类、香豆素类、有机酸、挥发油及糖类等化学成分，具有降压、降糖、抗菌、抗炎、抗过敏及抗病毒等药理作用，临床上主要用于治疗目赤肿痛、畏光流泪、乳腺炎、乳癌、高血压、淋巴结核、浸润性肺结核、单纯性甲状腺肿、腮腺炎、急性黄疸型肝炎等。但迄今为止尚未见从夏枯草中发现具有补体抑制作用多糖的报道。

发明内容

本发明的目的是提供天然药物中具有抗补体作用的活性成分，具体涉及夏枯草均一多糖及其制备方法和在制备抗补体药物中的用途。

本发明应用现代药理筛选方法，对分离得到的物质进行抗补体活性评价研究，从唇形科植物夏枯草(Prunella vulgaris Linn)的干燥果穗水提物中分离得到均一多糖，并证实其对补体系统经典途径和旁路途径均有抑制作用；其补体抑制活性虽弱于肝素，但不具备限制其发挥体内活性的抗凝血作用。

本发明中，所述的均一多糖包括PW-PS1和PW-PS2。

所述的植物多糖PW-PS1的结构特征为：淡黄色疏松粉末，分子量约为3×10⁵Da，比旋度[α]_D²⁵=-102.2(c 0.3,H₂O)；总糖含量为96.94%，含17.87%的糖醛酸和0.53%的蛋白；

所述PW-PS1由阿拉伯糖Ara，木糖Xyl和4-甲氧基葡萄糖醛酸4-methox-glcA 3种单糖组成，其中的糖残基摩尔比为：阿拉伯糖Ara:木糖Xyl:4-甲氧基葡萄糖醛酸4-methox-glcA=1:2.6:0.8，其连接方式包括末端和1,3-连接的木糖，1,5-和1,3,5-连接的阿拉伯糖，末端连接的4-甲氧基葡萄糖醛酸，其中以1,3-连接的木糖、1,3,5-连接的阿拉伯糖和末端连接4-甲氧基葡萄糖醛酸为主；

本发明中，所述的植物多糖PW-PS2的结构特征为：褐色疏松粉末，分子量约为8×10³Da，比旋度[α]_D²⁵=-132.4(c 0.3,H₂O)；总糖含量为98.12%，尚含58.20%的糖醛酸和0.22%的蛋白；

所述PW-PS2由5种单糖，包括鼠李糖Rha，阿拉伯糖Ara，木糖Xyl，半乳糖Gal和半乳糖醛酸GalA组成，其中的糖残基摩尔比为：鼠李糖Rha:阿拉伯糖Ara:木糖Xyl:半乳糖Gal:半乳糖醛酸GalA=0.56:1:1.30:1.78:3.37，其中的连接方式包括：末端连接的阿拉伯糖，1,3-连接的木糖，1,3-连接的鼠李糖，末端和1,4,6-连接的半乳糖，其中以末端和1,4,6-连接的半乳糖和1,3-连接的木糖为主。

本发明中所述的均一多糖通过下述方法制备：