[发明专利]一种稳定同位素标记恩诺沙星的合成方法无效

专利信息
申请号: 201210285087.2 申请日: 2012-08-10
公开(公告)号: CN102766093A 公开(公告)日: 2012-11-07
发明(设计)人: 徐仲杰;卢伟京;卢浩;李帅 申请(专利权)人: 上海化工研究院
主分类号: C07D215/56 分类号: C07D215/56;C07B59/00
代理公司: 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 代理人: 林君如
地址: 200062 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 稳定 同位素标记 恩诺沙星 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种稳定同位素标记恩诺沙星的合成方法,其特征在于,该方法是将稳定同位素标记乙基哌嗪,在碱性液相环境下和7-氯-6-氟-1-环丙基-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸反应得到稳定同位素标记恩诺沙星。

2.根据权利要求1所述的一种稳定同位素标记恩诺沙星的合成方法,其特征在于,所述的稳定同位素标记乙基哌嗪采用D2、D3、D5、D8、D10、D11或D13标记。

3.根据权利要求1所述的一种稳定同位素标记恩诺沙星的合成方法,其特征在于,所述的碱性液相环境中采用的液相环境为DMF、四氢呋喃、二氧六环、丙酮、甲醇或乙醇中的一种或几种混合;采用的碱为氢化钠、乙醇钠、甲醇钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺或叔丁胺中的一种或几种混合。

4.根据权利要求3所述的一种稳定同位素标记恩诺沙星的合成方法,其特征在于,所述的碱性液相环境中采用的液相环境优选DMF、四氢呋喃或二氧六环中的一种或几种混合;采用的碱优选氢氧化钾、乙醇钠或碳酸钾中的一种或几种混合。

5.根据权利要求1所述的一种稳定同位素标记恩诺沙星的合成方法,其特征在于,所述的稳定同位素标记乙基哌嗪和7-氯-6-氟-1-环丙基-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸的摩尔比为1∶1~1∶4,反应温度可以为0~150℃。

6.根据权利要求5所述的一种稳定同位素标记恩诺沙星的合成方法,其特征在于,所述的稳定同位素标记乙基哌嗪和7-氯-6-氟-1-环丙基-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸的摩尔比优选1∶1~1∶2,反应温度优选0~100℃。

7.根据权利要求1所述的一种稳定同位素标记恩诺沙星的合成方法,其特征在于,所述的稳定同位素标记恩诺沙星的结构式为:

根据D2、D3、D5、D8、D10、D11或D13标记,其中的a、b、c分别为:

a=8H,b=2D,C=3H;a=8H,b=2H,C=3D;a=8H,b=2D,C=3D;a=8D,b=2H,C=3H;a=8D,b=2D,C=3H;a=8D,b=2H,C=3D;a=8D,b=2D,C=3D。

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