[发明专利]一种稳定同位素标记恩诺沙星的合成方法无效
申请号: | 201210285087.2 | 申请日: | 2012-08-10 |
公开(公告)号: | CN102766093A | 公开(公告)日: | 2012-11-07 |
发明(设计)人: | 徐仲杰;卢伟京;卢浩;李帅 | 申请(专利权)人: | 上海化工研究院 |
主分类号: | C07D215/56 | 分类号: | C07D215/56;C07B59/00 |
代理公司: | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人: | 林君如 |
地址: | 200062 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 稳定 同位素标记 恩诺沙星 合成 方法 | ||
1.一种稳定同位素标记恩诺沙星的合成方法,其特征在于,该方法是将稳定同位素标记乙基哌嗪,在碱性液相环境下和7-氯-6-氟-1-环丙基-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸反应得到稳定同位素标记恩诺沙星。
2.根据权利要求1所述的一种稳定同位素标记恩诺沙星的合成方法,其特征在于,所述的稳定同位素标记乙基哌嗪采用D2、D3、D5、D8、D10、D11或D13标记。
3.根据权利要求1所述的一种稳定同位素标记恩诺沙星的合成方法,其特征在于,所述的碱性液相环境中采用的液相环境为DMF、四氢呋喃、二氧六环、丙酮、甲醇或乙醇中的一种或几种混合;采用的碱为氢化钠、乙醇钠、甲醇钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺或叔丁胺中的一种或几种混合。
4.根据权利要求3所述的一种稳定同位素标记恩诺沙星的合成方法,其特征在于,所述的碱性液相环境中采用的液相环境优选DMF、四氢呋喃或二氧六环中的一种或几种混合;采用的碱优选氢氧化钾、乙醇钠或碳酸钾中的一种或几种混合。
5.根据权利要求1所述的一种稳定同位素标记恩诺沙星的合成方法,其特征在于,所述的稳定同位素标记乙基哌嗪和7-氯-6-氟-1-环丙基-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸的摩尔比为1∶1~1∶4,反应温度可以为0~150℃。
6.根据权利要求5所述的一种稳定同位素标记恩诺沙星的合成方法,其特征在于,所述的稳定同位素标记乙基哌嗪和7-氯-6-氟-1-环丙基-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸的摩尔比优选1∶1~1∶2,反应温度优选0~100℃。
7.根据权利要求1所述的一种稳定同位素标记恩诺沙星的合成方法,其特征在于,所述的稳定同位素标记恩诺沙星的结构式为:
根据D2、D3、D5、D8、D10、D11或D13标记,其中的a、b、c分别为:
a=8H,b=2D,C=3H;a=8H,b=2H,C=3D;a=8H,b=2D,C=3D;a=8D,b=2H,C=3H;a=8D,b=2D,C=3H;a=8D,b=2H,C=3D;a=8D,b=2D,C=3D。
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