[发明专利]复方氧氟沙星注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及兽药制剂领域，特别涉及一种复方氧氟沙星注射液。

背景技术

猪气喘病，又称猪支原体肺炎、猪地方流行性肺炎。是猪的一种慢性、接触传染病，多呈慢性经过。病原为猪肺炎支原体，是一种无细胞壁、呈多形性、不易着色，能在无细胞的人工培养基生长的微生物。不同品种、年龄、性别的猪均易感，但地方品种猪易感性更高。疾病虽无季节性，但在气候剧变、阴湿寒冷时易发生，饲养管理和卫生条件差、饲料品质不良、猪舍拥挤、通风不良等因素均可诱发本病。主要症状为咳嗽和气喘。根据病情，可分三种类型。急性型：常见于新发病的猪群，多发生于本地品种猪，尤其是仔猪、怀孕母猪和哺乳母猪更为多见。病猪常突然发病，呼吸次数剧增，严重者张口喘气，口鼻流沫，发出哮鸣声似拉风箱，呈犬坐式，咳嗽低沉或痉挛性阵咳。若无继发感染，则体温一般不高。食欲减少。慢性型：常见于老疫群的猪或急性转为慢性。长期咳嗽，特别在清晨及晚间更为明显，或进食及运动时咳嗽。初为单咳，严重时呈痉挛性咳嗽。呼吸次数增加，呈腹式呼吸，显示呼吸困难。咳嗽及气喘症状，时而明显，时而缓和。病猪常流鼻涕，有眼屎，咳喘重时，可视教膜发钳，食欲减退，被毛无光泽，瘦弱。隐性型：症状不明显，偶见咳嗽和气喘，以外来猪、杂交猪及老疫区猪多见。

目前猪气喘病主要以抗生素治疗为主，通常认为猪支原体对青霉素和磺胺类药物，不敏感，但对壮观霉素、土霉素、卡那霉素敏感。故治疗猪气喘病，现主要以土霉素、卡那霉素等药物为主，但治疗效周期长，口服药物治疗周期短则2周，长则数月，效果并不理想。目前尚无有效特效的复方注射类药物，现有治疗方法为多种药物配合注射，综合治疗，保存及使用上具有诸多不便。

氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗菌药。喹诺酮类抗菌药具有抗菌谱广，抗菌活性强，给药方便，与常用抗菌药物无交叉耐药性，生产不需粮食，价格比疗效相当的抗生素低廉，对轻、中、重各类感染均有良好疗效等特点。氧氟沙星具有第三代喹诺酮类抗菌药物的特性，对多数肠杆菌科的细菌如肺炎克雷白杆菌、变形杆菌属、伤寒沙门氏菌属、志贺杆菌、部分绿脓杆菌、淋球菌、大肠杆菌等具有较强的抗菌活性，对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。

氧氟沙星作临床上常用胶囊、片剂等经口服给药的剂型，生物利用度较低。市场和临床上使用的氧氟沙星注射液剂型以大容量注射剂（即大输液）为主，小容量注射剂（即水针）制备存在着氧氟沙星溶解度低，产品结晶的问题。文献报道的工艺采用大量的盐酸、醋酸等酸性溶剂做为氧氟沙星的助溶剂，但是在存放和临床使用中易发生产品结晶、可见异物等问题，影响产品质量。同时由于大量强酸性物质的引入，注射时往往造成剧烈的刺激和疼痛，给临床使用造成极大的不便。

 磺胺间甲氧嘧啶钠（Sulfamonomethoxime Sodium）属磺胺类合成抗菌药，是体内外抗菌作用最强的磺胺药，具有抗菌谱广、性质稳定、不易变质、使用方便、能大量生产等优点。对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有较强抑制作用，细菌对此药产生耐药性较慢。主要用于各种敏感菌所引起的各种疾病，如呼吸道、消化道、泌尿道感染，对猪弓形虫病、猪水肿病，禽、兔球虫病有较好的疗效，局部灌注可治疗乳腺炎和子宫内膜炎等。其抗菌机制是通过抑制叶酸的合成而抑制细菌的生长繁殖。本品肌注后吸收良好，血中浓度高，乙酰化率低，且乙酰化物在尿中溶解度大，不易发生结晶尿。

发明内容

本发明的目的在于提供一种见效快，治疗疗程短，不复发，治愈率高的治疗猪气喘病的复方注射制剂。

为实现本发明的目的，本发明所采用的技术方案如下：一种复方氧氟沙星注射液，每100ml注射液的复方氧氟沙星注射液含：

氧氟沙星                                 2-6g，

磺胺间甲氧嘧啶钠              0.5-2g，

维生素C                                 2-4g，

EDTA                                     0.001-0.02g，

余量为                                 注射用水。

优选的上述复方复方氧氟沙星注射液，每100ml注射液含：

氧氟沙星                                  4g，

磺胺间甲氧嘧啶钠                   1g，