[发明专利]一种新活性克林霉素磷酸酯化合物及其药物组合物

权利要求书

1.一种式（I）所示新活性克林霉素磷酸酯化合物，其特征在于，所述的新活性克林霉素磷酸酯化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在4.85°、5.73°、6.64°、9.12°、11.98°、13.51°、17.37°、19.61°、21.76°、22.23°、23.46°、26.82°、28.16°、33.68°和34.29°处显示出特征衍射峰

式（I）。

2.根据权利要求1所述的克林霉素磷酸酯化合物，其特征在于，所述克林霉素磷酸酯化合物采用如下方法制备而成：

（1）取克林霉素磷酸酯粗品充分溶于异丙醇与正丁醇的混合溶液中，得到克林霉素磷酸酯溶液；

（2）在超声场下向步骤1所得溶液中滴加乙醚和丙酮的混合液，滴加过程中持续搅拌；

（3）在搅拌下继续超声10-25分钟，静置养晶，过滤，滤饼用乙醚洗涤，真空干燥得克林霉素磷酸酯化合物。

3.根据权利要求2所述的克林霉素磷酸酯化合物，其特征在于，所述步骤1中，异丙醇与正丁醇的用量比为2:3-5:3，克林霉素磷酸酯与异丙醇的质量体积比为1:1.5-1:4.5。

4.根据权利要求2所述的克林霉素磷酸酯化合物，其特征在于，所述步骤2中，超声的功率为0.4-0.6KW，搅拌转速为10-16rmp。

5.根据权利要求2所述的克林霉素磷酸酯化合物，其特征在于，所述步骤2中，乙醚和丙酮的用量为2:5-6:5，克林霉素磷酸酯与混合液的质量体积比为3：4-3:11，所述的滴加以5-10ml/min的速度。

6.根据权利要求2所述的克林霉素磷酸酯化合物，其特征在于，所述步骤3中搅拌速度为2-5rmp，超声场的功率为0.2-0.3KW，超声结束后，静置溶液并以0.02-0.10℃/min的速度降温至12-18℃，养晶4小时以上，过滤，滤饼用1-3倍量乙醚洗涤2次。

7.根据权利要求2所述的克林霉素磷酸酯化合物，其特征在于，所述克林霉素磷酸酯化合物采用如下方法制备而成：

（1）取克林霉素磷酸酯粗品充分溶于异丙醇与正丁醇的混合溶液中，得到克林霉素磷酸酯溶液，混合溶液中异丙醇与正丁醇的用量比为4:3，克林霉素磷酸酯与异丙醇的质量体积比为1:3；

（2）在0.5KW的超声场下向步骤1所得溶液中滴加乙醚和丙酮的混合液，混合液中，乙醚和丙酮的用量为4:5，克林霉素磷酸酯与混合液的质量体积比为3：7；所述的滴加以8ml/min的速度，滴加过程中持续以12rmp的速度搅拌；

（3）在4rmp的搅拌速度，0.25kw的超声场功率下继续超声20分钟，静置溶液并以0.06℃/min的速度降温至15℃，养晶4-8小时，过滤，滤饼用2倍量乙醚洗涤2次，真空干燥得克林霉素磷酸酯化合物。

8.含有权利要求1-7任意一项所述的克林霉素磷酸酯化合物的药物组合物。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为冻干粉、注射液、颗粒剂、片剂或胶囊剂。