[发明专利]苯基螺环肟醚烯醇酯类化合物及其用途无效

专利信息
申请号: 201210231631.5 申请日: 2012-07-04
公开(公告)号: CN102731366A 公开(公告)日: 2012-10-17
发明(设计)人: 赵金浩;程敬丽;张建功;徐冰融;朱国念 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D209/96 分类号: C07D209/96;A01N43/38;A01P7/02;A01P7/04
代理公司: 杭州中成专利事务所有限公司 33212 代理人: 金祺
地址: 310027 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 苯基 螺环肟醚烯醇酯类 化合物 及其 用途
【说明书】:

技术领域

本发明属于杀虫、杀螨剂领域,具体涉及一种具有杀虫杀螨活性的苯基螺环肟醚烯醇酯类化合物及其用途。

背景技术

螺螨酯是拜耳公司开发的第一个高效广谱的螺环季酮酸杀螨剂,不仅对二斑叶螨、苹果红蜘蛛等具有很好活性,同时进一步提高了对作物的安全性。在螺螨酯的研制过程中,曾发现部分化合物对粉虱等具有较好防除效果,创制人员在此基础上开始新一轮的优化,开发出第2个季酮酸类化合物即杀虫杀螨剂螺甲螨酯,可有效防治叶螨和粉虱的卵和幼虫。

在螺甲螨酯研制中,又发现部分化合物对蚜虫有定活性,这引起科研人员的注意,进而对前2个品种进行优化,开发出1个新杀虫剂品种螺虫乙酯(式II化合物),是拜耳公司开发的第三个高效广谱的螺环季酮酸杀虫杀螨剂,可有效防治各种刺吸式口器害虫,如蚜虫、蓟马、木虱、粉蚧、粉虱和介壳虫等。可应用的主要作物包括,棉花、大豆、柑橘、热带果树、坚果、葡萄、啤酒花、土豆和蔬菜等。研究表明其对重要益虫如瓢虫、食蚜蝇和寄生蜂具有良好的选择性。螺虫乙酯具有独特的作用特征,是迄今唯一具有双向内吸传导性能的现代杀虫剂。该化合物可以在整个植物体内向上向下移动,抵达叶面和树皮,从而防治如生菜和白菜内叶上,及果树皮上的害虫。这种独特的内吸性能可以保护新生茎、叶和根部,防止害虫的卵和幼虫生长。其另一个特点是持效期长,可提供长达8周的有效防治。拜耳公司已在专利CN 100374419C对螺虫乙酯的类似物进行大量保护。

先正达公司在专利CN101827815A中描述的化合物A1显示了较好的杀虫活性,对蚜虫等在400ppm下致死率达到80%以上,并对此类型化合物进行了大量保护。

上述两类化合物均为新型螺环类杀虫剂,与现在的市售杀虫剂相比结构新颖,作用机理独特,且无交互影响。所以,此类型的化合物已经引起了广泛的关注。

发明人前期研究发现将螺虫乙酯(II)中8-位甲氧基转化为酮基时,得到化合物B1,在300ppm下对蚜虫致死率可达到100%,显示了很好的杀虫活性,在专利CN201010538025.9中有详述。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种具有杀虫杀螨活性的苯基螺环肟醚烯醇酯类化合物及其用途。

为了解决上述技术问题,本发明提供一种苯基螺环肟醚烯醇酯类化合物,其结构式如通式Ⅰ所示:

其中:

R1代表被卤素取代或者非取代的烷基;

G代表以下任意一种:

被卤素、烷基、烷氧基、硝基、卤代烷基取代的苯基烷基,

被卤素、烷基、烷氧基、硝基、卤代烷基非取代的苯基烷基,

被卤素、烷基、烷氧基、硝基、卤代烷基取代的苯基烯烃基,

被卤素、烷基、烷氧基、硝基、卤代烷基非取代的苯基烯烃基,

被卤素、烷基、烷氧基、硝基、卤代烷基取代的杂环烷基,

被卤素、烷基、烷氧基、硝基、卤代烷基非取代的杂环烷基。

作为本发明的苯基螺环肟醚烯醇酯类化合物的改进,通式I中:

R1代表C1-C4-烷基;

G代表以下任意一种:

被氟、氯、溴、C1-C4-烷基、C1-C3-烷氧基、硝基、卤代C1-C3-烷基取代苯基C1-C3-烷基,

被氟、氯、溴、C1-C4-烷基、C1-C3-烷氧基、硝基、卤代C1-C3-烷基非取代苯基C1-C3-烷基,

被氟、氯、溴、C1-C4-烷基、C1-C3-烷氧基、硝基、卤代C1-C3-烷基取代的苯基C2-C3-烯烃基,

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