[发明专利]一种盐酸地拉普利、川芎油纳米乳抗高血压药物

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种抗高血压药物盐酸地拉普利和川芎油的新剂型，特别涉及一种盐酸地拉普利、川芎油纳米乳抗高血压药物。

 

背景技术

[0002] 盐酸地拉普利（ delapril hydrochloride）。分子式：C₂₆H₃₂N₂O₅.HCl。分子量：489。

盐酸地拉普利为强效、长效ACEI。血管紧张素转化酶抑制剂，对ACE的阻断活性是卡托普利的10倍，对血浆中的ACE有良好的阻断作用，持续时间长。用于原发性高血压、肾性高血压、肾血管性高血压。是一种不含巯基的新型血管紧张素转换酶抑制药。其作用为：①抑制血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ，产生血管平滑肌扩张作用。②通过使血管紧张素Ⅱ生成减少，使醛固酮分泌减少，水钠潴留减少。本品可对心脏的血流动力学发挥有利的作用，使收缩压、舒张压、平均动脉压下降，总外围血管阻力降低，心率和心输出量轻度增加，肺动脉压、肺毛细血管楔嵌压降低，左室舒张末期压降低。

盐酸地拉普利运用于：1．高血压(原发性高血压、肾性高血压，肾血管性高血压症)：对轻、中、重型高血压均有效，可作为首选降压药，也可用于其他降压药物治疗疗效不佳的顽固性高血压，本品尚可减轻高血压性心脏病左室肥厚的程度。2．心肌缺血：本品既可增加心肌氧供，又可减少心肌氧耗。可减轻心绞痛发作的频度和程度，改善心电图上心肌缺血程度，减少硝酸甘油用量，提高运动耐量。3．心力衰竭：本品可起到血管扩张和减轻水钠潴留的作用，在心力衰竭中可作为首选药。

川芎油有降压作用，水浸荆有微弱降低动物血压的作用，犬、猫及兔麻醉后静注或肌注皆能降压。口服川芎水浸剂4 g/kg/d，可使血压降低2.67 kPa，对肾型高血压和大白鼠均有延长利血平的降压作用。川芎具有明确的中枢镇静作用，其煎剂25～50g/kg灌胃，能抑制大鼠的自发活动．水鼠则更明显，能延长戊巴妥纳的睡眠时回。川芎油对动物大脑的活动具有抑制作用．而对延髓的血管运动中枢，呼吸中枢及脊髓反射具有兴奋的作用，但剂量加大到一定的程度，反转为抑制。

现在市场上已有如盐酸地拉普利片剂的降压药物，也有川芎油的使用，虽然口服后能从胃肠道吸收，但吸收不完全，另外药物的溶出速率慢，生物利用度差，再加上盐酸地拉普利作用缓慢，使得盐酸地拉普利和川芎油的药效无法得到充分利用。

发明内容

针对现有技术中存在的缺陷与不足，本发明的目的在于提供一种能将高效降压的水溶性药物盐酸地拉普利和脂溶性川芎油结合起来，并且药物分布均匀、稳定性好、渗透性高、溶解度好、生物利用度高的盐酸地拉普利、川芎油纳米乳抗高血压药物。

实现上述发明目的的技术方案是：一种盐酸地拉普利、川芎油纳米乳抗高血压药物，其特征在于该药的粒径介于20.1～66.4nm之间,平均粒径为41.6nm，其原料及各原料质量百分比为： 

盐酸地拉普利                       1％～18％

表面活性剂                         15％～40％

助表面活性剂                       0～20％

川芎油                             1％～20％

其余成分为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100％。

所述的表面活性剂为聚氧乙烯40氢化蓖麻油、蓖麻油聚氧乙烯醚40、吐温80或泊洛沙姆188中的任意一种或与span80的混合物，这些表面活性剂对人体低毒、安全、无刺激。

所述的助表面活性剂为无水乙醇、1,2-丙二醇、聚乙二醇400或丙三醇中的任意一种或几种的混合物。

本发明在药物中加入刺激性小的助表面活性剂如乙醇、1,2-丙二醇、丙三醇或聚乙二醇400，除了助溶作用外，助表面活性剂主要是为了调整表面活性剂的亲水亲油平衡值（HLB），使得油水界面张力进一步降低，增大界膜的油水性和刚性。助表面活性剂掺入到界面膜中，促进曲率半径很小膜的形成，扩大纳米乳的乳区面积。