[发明专利]钟花报春花或其提取物的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及钟花报春花或其提取物的新用途，属于药物领域。

背景技术

原发肿瘤的生长和转移是依赖于血管新生（Augiogenesis）的。肿瘤自身具备启动和促进新生血管生成的能力，以满足自身的新陈代谢和营养物质供应的需要，并通过血管源源不断地向宿主输送转移细胞，并在机体的其他部位继续生长和诱导血管形成，导致肿瘤转移。如果没有血管生成，原发肿瘤的生长不会超过1-2mm，也不会出现浸润和转移。不仅实体肿瘤需要依赖血管生成，血液系统恶性肿瘤，如恶性淋巴瘤、白血病等，这些肿瘤的生长和转移也与血管生成密切相关。

不仅如此，血管新生（Augiogenesis）也是其他许多病理过程的基本事件之一，如风湿性关节炎、糖尿病性视网膜病、银屑病、动脉粥样硬化等。因此，以血管生成为靶点，开发血管新生抑制剂，不但可用于大多数肿瘤的阻断和治疗，还可以用于对其他与血管新生有关的疾病的预防和治疗。

钟花报春（Primula sikkmensis Hook），属于报春花科报春花属植物，花黄色，钟状，聚生于花葶顶端，主产于西藏东部及南部、青海东南部、四川西部、云南西北部；生于海拔3750—4500米的林缘湿草地、水沟边；分布于尼泊尔、锡金、不丹、缅甸。它是一种常见的藏药材，藏族民间用全草作止泻药，其疗效独特显著。具有清热解毒，泻肝胆火、止血等作用，还能用于心脉瘀阻、血脉不畅，疗效确切，在治疗小儿热痢方面，有效率达到80%，同时，由于钟花报春资源十分丰富，使其在甘孜藏族地区广泛被使用。

当前对钟花报春的研究多集中在报春花的系统分类、地理分布及资源调查等方面，也有研究人员对钟花报春花的总黄酮提取工艺进行了初步研究，他们利用正交试验研究了从钟花报春的花中提取总黄酮的优选工艺，并指出以60%乙醇，20倍溶媒用量，回流提取3次，每次1小时，提取得到的总黄酮含量较高，提取物中总黄酮含量可达到7%左右。（邱建平，等，正交设计优化钟花报春花总黄酮提取工艺，成都医学院学报，2009年4卷4期）。

目前，还未见将钟花报春花乙醇提取物或总黄酮用于抗血管新生的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供钟花报春花或其提取物的新用途。

本发明提供了钟花报春花或其提取物在制备抑制血管新生的药物中的用途。

进一步地，所述药物是抑制肿瘤血管新生的药物。

进一步地，所述钟花报春花提取物为钟花报春花的乙醇提取物。

更进一步地，所述钟花报春花乙醇提取物，是以钟花报春花为原料，采用50-70%V/V乙醇提取得到的提取物。

进一步优选地，所述乙醇浓度为60%V/V。具体地，是以钟花报春花为原料，加入20倍量60%乙醇，回流提取3次，每次1h。

其中，所述钟花报春花提取物为钟花报春花总黄酮，其中，黄酮的含量以芦丁计不得低于50%w/w。

进一步地，所述钟花报春花总黄酮中，黄酮的含量以芦丁计为50-60%w/w。

更进一步地，钟花报春花总黄酮是通过如下方法制备的：

（1）取钟花报春花，以50-70%V/V乙醇提取，合并提取液备用；

（2）将步骤（1）中的提取液回收乙醇后，用正丁醇萃取，将正丁醇层回收正丁醇后，上大孔吸附树脂，先用水洗脱至不发生三氯化铁反应和盐酸镁粉反应，再用30%-40%的乙醇洗脱，收集洗脱液，回收溶剂后，干燥，即得钟花报春总黄酮。

进一步优选地，步骤（1）中采用60%V/V乙醇提取；步骤（2）中选用30%V/V乙醇进行洗脱。具体地，步骤（1）中，是以钟花报春花为原料，加入20倍量60%乙醇，回流提取3次，每次1h。

进一步优选地，所述大孔吸附树脂为D101型大孔吸附树脂。

其中，所述的钟花报春花为报春花科报春花属植物钟花报春Primula sikkimensis Hook的干燥花。

钟花报春花及其乙醇提取物和总黄酮，具有良好的血管形成抑制作用，可作为血管新生抑制剂，为临床癌症治疗用药提供了一种新的选择。同时，钟花报春花总黄酮、乙醇提取物的药效活性与钟花报春花内含有的单一化合物（如槲皮素、5-羟基黄酮）相当、甚至更好，因此，后期用药时无需再对单一化合物进行分离纯化，不仅节省了药物的生产成本，还提高了药材的利用率，有利于实现药物的工业化生产。

具体实施方式

实施例1本发明钟花报春花乙醇提取物的制备

取钟花报春花粗粉，加入20倍量60%乙醇浸泡后，回流提取3次，每次1h，合并滤液，减压回收至干，得钟花报春花乙醇提取物。