[发明专利]一种异鼠李素的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及异鼠李素的一种新用途，具体说，是涉及异鼠李素在制备治疗肠炎的药物或保健食品中的应用，属于中药技术领域。

背景技术

溃疡性结肠炎（Ulcerative colitis，UC）属于炎症性肠病（Inflammatory bowel disease，IBD），其病因及发病机制目前尚不清楚，免疫系统异常是造成炎症和组织损伤的内在因素，并与遗传、环境、微生物等因素密切相关。临床表现主要是腹泻、腹痛、粘液脓血便和反复发作。结肠镜检可见黏膜充血、水肿、糜烂出血及溃疡。国外流行病学资料显示，本病可发生于任何年龄，多见于20-40岁的青壮年，在15-25岁好发人群中发病率为50～100/10万。近年来随着生活水平的提高，饮食结构、生活方式的改变，在我国发病率呈逐年上升趋势。本病病程长，反复发作，严重影响患者生活质量，且长期患者中有5～10%发生癌变，临床上至今尚无有效治疗措施，被世界卫生组织列为现代难治病之一。

目前治疗UC的西药主要有氨基水杨酸类、糖皮质激素类以及免疫抑制剂。效果都不很理想，且副作用大，不易长期使用。柳氮磺胺吡啶（SASP）是目前临床最常用的药物，适用于中度、轻度和慢性UC患者。口服后在肠内分解为磺胺吡啶及5-氨基水杨酸。对结肠肠壁组织有特别亲和力，起到抗炎作用。口服SASP后有10％～40％的患者出现恶心、消化不良、头痛、白细胞下降等不良反应，偶有引起关节痛、皮疹、蛋白尿及胰腺炎等，多数不良反应都归因于SASP的磺胺吡啶部分。

由于我国中药资源丰富，从天然植物中筛选具有活性的新化合物或已知结构的天然化合物的新用途已成为新药开发的主要途径之一。因此，本领域迫切需要从天然植物中寻找高效、低毒的治疗UC的药物。

异鼠李素是从银杏、沙棘等药用植物中分离提纯的黄酮类化合物，亦广泛存在于其他多种植物的花、果实和叶中。大量研究发现，异鼠李素具有保护心血管（抗心肌缺氧、缺血，缓解心绞痛、抗心律失常、降低血清胆固醇、促进血流通畅等）、抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗过敏及调节免疫功能等多种生物活性。但目前未见异鼠李素可作为活性成分用于制备治疗肠炎的药物或保健食品的相关报道。

在饮用水中加入葡聚糖硫酸钠（Dextran sulfate sodium，DSS）直接给动物自由饮用，造成结肠黏膜的组织结构破坏和炎性细胞浸润，是国际通用的溃疡性结肠炎造模方法（Gastroenterology，1990，98：694-702；Digestive Disease and Science，1993，38：1722-34）。此种造模方法引起的病灶部位主要集中于结肠，也可累及小肠，其症状类似人类溃疡性结肠炎（Yatrik M Sha,etal.Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol.2007,292:G1114-1122），所以目前被广泛采用（中国专利00118309.5“二甲硅油治疗溃疡性结肠炎的应用”）。

发明内容

本发明的目的是提供一种异鼠李素的新用途，以充分发挥异鼠李素在临床中的药用价值。

本发明所述的异鼠李素的一种新用途，是指以异鼠李素作为活性成分用于制备治疗肠炎的药物或保健食品。

作为一种优选方案，所述的异鼠李素的一种新用途，是指以异鼠李素作为活性成分用于制备治疗小肠炎或/和结肠炎的药物或保健食品。

作为进一步优选方案，所述的异鼠李素的一种新用途，是指以异鼠李素作为活性成分用于制备治疗溃疡性结肠炎的药物或保健食品。

上述的异鼠李素的纯度推荐>50%，以>90%较佳，以>98%最佳。

上述的药物可以是任何可药用的剂型，包括：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂等；优选口服剂型，如：胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂、膏剂等。所述的口服剂型可含有常用的赋形剂，诸如粘合剂、填充剂、稀释剂、压片剂、润滑剂、崩解剂、着色剂、调味剂和湿润剂，必要时可对片剂进行包衣。适宜的填充剂包括纤维素、甘露糖醇、乳糖和其它类似的填充剂；适宜的崩解剂包括淀粉、聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物，例如羟基乙酸淀粉钠；适宜的润滑剂包括，例如硬脂酸镁；适宜的药物可接受的湿润剂包括十二烷基硫酸钠。