[发明专利]紫地榆有效部位的制备及其防治结肠炎的药物用途

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体而言，本发明涉及一种紫地榆有效部位及其制备方法和药物用途。该有效部位由云南民间白族/彝族常用草药隔山消经现代提取工艺制备而成，具有明显的抗溃疡性结肠炎功效，可以用于制备防治溃疡性结肠炎的保健品或药物。

背景技术

溃疡性结肠炎（ulcerative colitis,UC）是一种病因尚未确定的、主要累及直肠、结肠黏膜层及黏膜下层的慢性非特异性肠道炎症性疾病，临床上以腹泻、腹痛、黏液脓血便和里急后重等为主要症状，以结肠黏膜慢性炎症和溃疡形成为主要病理特点。一般认为UC的发病与自身免疫、感染、遗传、精神及环境因素等有关。目前国内外尚未找到特异性治疗药物和方法，临床上治疗常用的几类药物（氨基水杨酸类、皮质类固醇激素、免疫抑制剂等）都只是缓解其临床症状，且存在停药后易复发和长期使用不良反应多等缺点。由于该病治愈难度大、易复发，并与结肠癌的发病存在一定的关系，被世界卫生组织列为现代难治病之一。由于该病自然病程的复杂特殊及对患者生活质量的严重影响，UC的治疗现已成为消化系统疾病中的难点，日益受到关注。而有迹象表明，我国UC的发生率正逐年增高。因此，寻找其它疗效显著且副作用小的药物以替代目前的常规药物己成为全世界研究的热点和主要方向。

由于溃疡性结肠炎与自身免疫有关，因此在治疗该疾病时常规方法为选用糖皮质激素（例如，强的松、地塞米松、甲基强的松龙）或免疫抑制剂。而长期服用激素类制剂和免疫抑制剂的副作用都很大，使这些本来就受疾病折磨的患者犹如雪上加霜。尤其是大剂量激素的冲击疗法及激素长期的维持治疗，激素的毒副作用也随之明显凸现，比如会出现类肾上腺皮质功能亢进现象：向心性肥胖、面色潮红、甚至动则汗出或入夜盗汗、痤疮等，且病人容易继发感染或加重感染，机体的生长发育延缓等等。而免疫抑制剂又会出现：骨髓抑制，可能发生粒细胞减少；肝功能损害，使谷丙转氨酶（SGPT或ALT）增高；性机能损害，尤其是男性，少数可发生不育；脱发；出血性膀肌炎，血尿增多；抵抗力降低；恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应。服用激素或免疫抑制最大的缺点是停药后都容易复发。

由于西药治疗溃疡性结肠炎有很多的缺点，如上述治疗的不彻底、易复发、对机体的伤害较大等；而中草药在疾病，尤其是慢性难治性顽疾的治疗上有着独特的疗效。因此，中草药治疗溃疡性结肠炎越来越被患者所接受。由于溃疡性结肠炎经常有腹泻、粘液便和脓血便、里急后重、腹痛、发热等症状，中医认为是湿热郁结，余邪不尽、热毒结聚等症状，故在中药的辩证方药上使用清热、燥湿、活血及解毒的中草药。然而，常用的治疗溃疡性结肠炎中药都是数种中草药组成的复方，不仅药物质量控制不易，服用上也不方便。因此，以单味中草药为基础，富集其有效组分或有效部位，将其开发成为安全、有效、可控的现代中药/天然药物是当前药物研发的研究热点。

紫地榆﹙Geranium strictipes R.Knuth﹚为牻牛儿苗科老鹳草属植物，是中国的特有植物，分布在中国大陆的云南、四川等地。紫地榆生长于海拔2,700米至3,000米的地区，常生于山坡草地、林下及灌丛，目前尚未由人工引种栽培。在云南主要分布于中甸、丽江、大理、昆明等地；其根为白族、彝族民间常用草药隔山消，味苦、微涩、酸，性微寒，功能主治为清热利湿，活血止血（滇南本草）。白族和彝族民间多用于治疗厌食、痢疾、慢性胃炎、脘腹疼痛，月经不调，鼻衄；也可外用，治跌打损伤。国内外文献表明：目前对紫地榆的研究主要集中在对其化学成以及隔山消（紫地榆的根）水提物抑龋作用方面的探索，而对该药的有关药理、毒理、临床应用、药材标准等方面的研究报道都非常少。已报道的紫地榆主要化学成分包括鞣质类和酚酸类，其中五倍子酸甲酯具有抗HIV的活性。除本专利发明人前期对其粗提物的抗菌作用进行了初步研究，尚未见其它关于紫地榆和/或其有效部位用于防治溃疡性结肠炎的报道。

隔山消（紫地榆的干燥根）是云南民间白族、彝族常用中草药，虽然当地居民也将其应用于治疗慢性胃炎等消化道疾病。但是，还未有特别应用于治疗溃疡性结肠炎的报道。此外，由于隔山消味苦，需长期服药的慢性难治性疾病如溃疡性结肠炎患者，一般很难按时、按量长期服用常规煎煮的药物。并且隔山消中含有大量鞣质，因此，其在治疗慢性疾患的同时可能对胃黏膜造成新的刺激与伤害。为了去芜存菁，即保留紫地榆药材中防治溃疡性结肠炎的有效部位、去除易产生毒副作用的成分，使患者不需服用大量药物即可达到防治效果，我们对紫地榆的有效部位提取工艺进行了大量研究，并以乙酸所致大鼠溃疡性结肠炎为药效试验模型，验证紫地榆有效部位用于治疗溃疡性结肠炎的功效。据此完成本发明。

发明内容