[发明专利]三个苯并三氮唑类芳基哌嗪化合物的消旋体和光学异构体及其制备方法和用途

权利要求书

1.下述式(1)、式(2)、式(3)、式（4）、式(5)、式(6)、式（7）、式(8)或式(9)表示的化合物：

式(1)        式(2)        式(3)

式(4)        式(5)        式(6)

式(7)        式(8)        式(9)。

2.权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征是包括以下的步骤：

（1）将1-羟基苯并三氮唑和环氧氯丙烷反应制备下述式(10)表示的化合物：

式(10)；

或将1-羟基苯并三氮唑和R-对甲苯磺酸缩水甘油酯或S-对甲苯磺酸缩水甘油酯反应制备下述式(11)表示的化合物或式(12)表示的化合物：

式(11)        式(12)；

(2)将步骤(1)得到的式(10)表示的化合物与邻甲氧基苯基哌嗪混合溶于异丙醇中，60℃回流反应4～5小时，冷却蒸干溶剂，硅胶柱层析梯度洗脱，以体积比4∶1～2∶1的石油醚和乙酸乙酯混合溶液为洗脱剂，用薄层色谱检测，收集薄层板上石油醚-乙酸乙酯体积比4∶1展开时比移值0.2~0.3的流份，得白色固体，纯化，得到权利要求1所述的式(1)表示的化合物；或将步骤(1)得到的式(11)表示的化合物与邻甲氧基苯基哌嗪混合溶于异丙醇中，60℃回流反应4～5小时，冷却蒸干溶剂，硅胶柱层析梯度洗脱，以体积比4∶1～2∶1的石油醚和乙酸乙酯混合溶液为洗脱剂，用薄层色谱检测，收集薄层板上石油醚-乙酸乙酯体积比4∶1展开时比移值0.2~0.3的流份，得白色固体，纯化，得到权利要求1所述的式(2)表示的化合物；或将步骤(1)得到的式(12)表示的化合物与邻甲氧基苯基哌嗪混合溶于异丙醇中，60℃回流反应4～5小时，冷却蒸干溶剂，硅胶柱层析梯度洗脱，以体积比4∶1～2∶1的石油醚和乙酸乙酯混合溶液为洗脱剂，用薄层色谱检测，收集薄层板上石油醚-乙酸乙酯体积比4∶1展开时比移值0.2~0.3的流份，得白色固体，纯化，得到权利要求1所述的式(3)表示的化合物；或将步骤(1)得到的式(10)表示的化合物与邻乙氧基苯基哌嗪混合溶于异丙醇中，60℃回流反应4～5小时，冷却蒸干溶剂，硅胶柱层析梯度洗脱，以体积比4∶1～2∶1的石油醚和乙酸乙酯混合溶液为洗脱剂，用薄层色谱检测，收集薄层板上石油醚-乙酸乙酯体积比4∶1展开时比移值0.2~0.3的流份，得白色固体，纯化，得到权利要求1所述的式(4)表示的化合物；或将步骤(1)得到的式(11)表示的化合物与邻乙氧基苯基哌嗪混合溶于异丙醇中，60℃回流反应4～5小时，冷却蒸干溶剂，硅胶柱层析梯度洗脱，以体积比4∶1～2∶1的石油醚和乙酸乙酯混合溶液为洗脱剂，用薄层色谱检测，收集薄层板上石油醚-乙酸乙酯体积比4∶1展开时比移值0.2~0.3的流份，得白色固体，纯化，得到权利要求1所述的式(5)表示的化合物；或将步骤(1)得到的式(12)表示的化合物与邻乙氧基苯基哌嗪混合溶于异丙醇中，60℃回流反应4～5小时，冷却蒸干溶剂，硅胶柱层析梯度洗脱，以体积比4∶1～2∶1的石油醚和乙酸乙酯混合溶液为洗脱剂，用薄层色谱检测，收集薄层板上石油醚-乙酸乙酯体积比4∶1展开时比移值0.2~0.3的流份，得白色固体，纯化，得到权利要求1所述的式(6)表示的化合物；或将步骤(1)得到的式(10)表示的化合物与邻氯苯基哌嗪混合溶于异丙醇中，60℃回流反应4～5小时，冷却蒸干溶剂，硅胶柱层析梯度洗脱，以体积比4∶1～2∶1的石油醚和乙酸乙酯混合溶液为洗脱剂，用薄层色谱检测，收集薄层板上石油醚-乙酸乙酯体积比4∶1展开时比移值0.2~0.3的流份，得到权利要求1所述的式(7)表示的化合物；或将步骤(1)得到的式(11)表示的化合物与邻氯苯基哌嗪混合溶于异丙醇中，60℃回流反应4～5小时，冷却蒸干溶剂，硅胶柱层析梯度洗脱，以体积比4∶1～2∶1的石油醚和乙酸乙酯混合溶液为洗脱剂，用薄层色谱检测，收集薄层板上石油醚-乙酸乙酯体积比4∶1展开时比移值0.2~0.3的流份，得到权利要求1所述的式(8)表示的化合物；或将步骤(1)得到的式(12)表示的化合物与邻氯苯基哌嗪混合溶于异丙醇中，60℃回流反应4～5小时，冷却蒸干溶剂，硅胶柱层析梯度洗脱，以体积比4∶1～2∶1的石油醚和乙酸乙酯混合溶液为洗脱剂，用薄层色谱检测，收集薄层板上石油醚-乙酸乙酯体积比4∶1展开时比移值0.2~0.3的流份，得到权利要求1所述的式(9)表示的化合物。

3.权利要求1所述的化合物在制备治疗良性前列腺增生的药物中的应用。