[发明专利]一种水包油型复方阿普洛尔纳米乳抗高血压药物

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种抗高血压药物阿普洛尔的新剂型，特别涉及一种复方阿普洛尔纳米乳抗高血压药物。

 

背景技术

阿普洛尔（Alprenolol）即1-(异丙基氨基)-3-(2-烯丙基苯氧基)-2-丙醇[1-(Isopropylamino)-3-(2-allylphenoxy)-2-propanol] 。分子式C₁₅H₂₃NO₂。分子量249.35。CAS号13655-52-2。本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。本品属有内在拟交感活性的、无选择性的β受体阻断药，其可使血压降低，但对心肌及房室传导的抑制作用较小。口服吸收良好。

现在市场上已有如阿普洛尔片剂的降压药物，虽然口服后能从胃肠道吸收，但吸收不完全，另外片剂中药物的溶出速率慢，生物利用度极差，使得阿普洛尔的药效无法迅速得到利用；另一方面，天麻和钩藤这些效果显著的中药也没有合适的剂型得到应用。

发明内容

针对现有技术中存在的缺陷与不足，本发明的目的在于提供一种分布均匀，稳定性好，渗透性高、溶解度好、生物利用度高的复方阿普洛尔纳米乳抗高血压药物。

实现上述发明目的的技术方案是：

一种复方阿普洛尔纳米乳抗高血压药物，其原料及其质量百分比为：

阿普洛尔                          0.1％～13％

表面活性剂                        5％～35％

助表面活性剂                      1％～15％

油                                5～35％

助溶剂                            0～30％

钩藤水提物                        0.5％～10％

天麻水提物                        0.5％～10％      

其余成分为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100％。

所述的表面活性剂为聚氧乙烯40氢化蓖麻油、蓖麻油聚氧乙烯醚40、吐温80或泊洛沙姆188中的任意一种或与span80的混合物，这些表面活性剂对人体低毒、安全、无刺激。

本发明选用的油是的油是肉豆蔻酸异丙酯、乙酸乙酯、油酸或油酸乙酯中的任意一种或几种的混合物，安全、无毒。

所述的助表面活性剂为无水乙醇、1,2-丙二醇、聚乙二醇400或丙三醇中的任意一种或几种的混合物。

本发明复方阿普洛尔纳米乳抗高血压药物，其特征在于：该药的粒径介于10～100nm之间。