[发明专利]齐墩果酸-尿嘧啶核苷缀合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.具有下述通式(I)或(II)所示结构的齐墩果酸-尿嘧啶核苷缀合物或其药学上可接受的盐或酯：

其中：

通式(I)中，n＝1～30；

通式(II)中，R代表1～30个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷烃、烯烃、炔烃、苯基、苄基、萘基；

X代表F、Cl、Br、I、CN、NO₂、NH₂、CF₃、SH、OH、SO₃H、COOH、OR₁、COR₂或COOR₃；

R₁代表F、Cl、Br、I、CN、NO₂、NH₂、CF₃、1～30个碳的直链或支链烷烃、烯烃、炔烃、苯基或取代的苯基；

R₂代表NH₂、CF₃、1～30个碳的直链或支链烷烃、烯烃、炔烃、苯基或取代的苯基；

R₃代表CF₃、1～30个碳的直链或支链烷烃、烯烃、炔烃、苯基或取代的苯基。

2.根据权利要求1所述的齐墩果酸-尿嘧啶核苷缀合物，其特征在于：

所述通式(I)中，n＝2～12；

所述通式(II)中，R为甲基、乙基、丙基、丁基、戊烷基、己烷基、庚烷基、十一烷基或十五烷基。

3.根据权利要求1所述的齐墩果酸-尿嘧啶核苷缀合物，其特征在于：

所述通式(I)化合物为：

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿苷-3)-乙基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿苷-3)-正丙基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿苷-3)-正丁基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿苷-3)-正戊基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿苷-3)-正己基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿苷-3)-正庚基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿苷-3)-正辛基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿苷-3)-正壬基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿苷-3)-正癸基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿苷-3)-正十一烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿苷-3)-正十二烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿苷-3)-正十三烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿苷-3)-正十四烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿苷-3)-正十五烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿苷-3)-正十六烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿苷-3)-正十七烷基]酯；或

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿苷-3)-正十八烷基]酯；

所述通式(II)化合物为：

3β-乙酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-羧酸尿嘧啶核苷酯；

3β-丙酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-羧酸尿嘧啶核苷酯；

3β-丁酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-羧酸尿嘧啶核苷酯；

3β-戊酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-羧酸尿嘧啶核苷酯；

3β-己酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-羧酸尿嘧啶核苷酯；

3β-庚酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-羧酸尿嘧啶核苷酯；

3β-辛酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-羧酸尿嘧啶核苷酯；

3β-十二酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-羧酸尿嘧啶核苷酯；

3β-棕榈酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-羧酸尿嘧啶核苷酯；或

3β-乙基琥珀酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-羧酸尿嘧啶核苷酯。