[发明专利]阿折地平新晶γ型的制备方法有效

专利信息
申请号: 201210074686.X 申请日: 2012-03-20
公开(公告)号: CN103319457A 公开(公告)日: 2013-09-25
发明(设计)人: 杜冠华;吕扬;张丽;于然 申请(专利权)人: 北京晶润宏达医药科技有限公司;四川科伦药业股份有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 牛利民;武晶晶
地址: 102206 北京市昌平区*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 地平 制备 方法
【权利要求书】:

1.阿折地平晶γ型物质的制备方法,包括如下步骤:

使用四氢呋喃、丙酮、乙酸乙酯、氯仿、二氧六环、乙腈、异丙醇、正丙醇、正丁醇、甲醇、或者95至100体积%乙醇中的一种溶剂,在常温至所述溶剂回流之间的任一温度下将阿折地平样品完全溶解,并经环境温度4℃~80℃、环境湿度10%~75%、常压或真空压力条件将上述溶剂除去,而获得阿折地平新晶γ型。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其中,所述的溶剂为四氢呋喃。

3.阿折地平晶γ型物质的制备方法,包括如下步骤:

使用四氢呋喃、丙酮、乙酸乙酯、氯仿、二氧六环、乙腈、异丙醇、正丙醇、正丁醇、95至100体积%乙醇、甲醇、正己烷、环己烷、二氯甲烷、水、或石油醚中的任意两种或两种以上互溶的混合溶剂,在常温至所述混合溶剂回流之间的任一温度下将阿折地平样品完全溶解,并经环境温度4℃~80℃、环境湿度10%~75%、常压或真空压力条件将上述混合溶剂除去,而获得阿折地平新晶γ型。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其中,所述的混合溶剂为四氢呋喃与石油醚。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其中,四氢呋喃与石油醚的体积比为1∶1。

6.阿折地平晶γ型物质的制备方法,包括如下步骤:

使用四氢呋喃、丙酮、乙酸乙酯、氯仿、二氧六环、乙腈、异丙醇、正丙醇、正丁醇、甲醇、或者95至100体积%乙醇中的一种溶剂,或使用四氢呋喃、丙酮、乙酸乙酯、氯仿、二氧六环、乙腈、异丙醇、正丙醇、正丁醇、95至100体积%乙醇、甲醇、正己烷、环己烷、二氯甲烷、水、或石油醚中的两种或两种以上互溶的混合溶剂,在常温至所述溶剂或混合溶剂回流之间的任一温度下将阿折地平样品完全溶解后,加入不溶沉淀制备获得阿折地平新晶γ型。

7.根据权利要求6所述的制备方法,其中,所述的溶剂为二氧六环。

8.根据权利要求6所述的制备方法,其中,所述的不容沉淀为环己烷、或正己烷。

9.阿折地平晶γ型物质的制备方法,包括使用阿折地平样品作为制备原料并采用物理力学晶格破坏和分子重排转晶方法制备获得晶γ型固体物质或通过改变物理的压力条件、温度条件制备获得阿折地平新晶γ型。

10.根据权利要求1至9所述的制备方法,其中,所使用阿折地平样品任选地为α、β、无定形或溶剂化物中的任一晶型或它们的混合物。

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