[发明专利]一种精氨酸布洛芬颗粒剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及精氨酸布洛芬制剂领域，具体涉及一种精氨酸布洛芬颗粒剂及其制备方法。 

背景技术

传统的解热镇痛药布洛芬几乎不溶于水，药动学参数Tmax值为1.5～2h，和其他口服NSAID(非甾体抗炎药)一样，起效相对较缓慢。意大利的Zambon S.P.A.公司根据实际情况，在1986年解决了这个问题，研制了精氨酸布洛芬结合的盐(CH673394)：因精氨酸的结合，改变了布洛芬的水不溶性，使体内吸收速率增加，达到最大血药浓度(C_max)的时间减小，最大血药浓度增加，尤其T_max值由1.5～2h减少到15～30min。 

精氨酸布洛芬颗粒剂中所含的布洛芬能够被迅速吸收，口服后15～30min即可达到最大血药浓度，并能发挥止痛和抗炎的作用，治疗效果良好。使用中等剂量，每天用药1.2g，主要起解热止痛作用；大剂量具有显著的抗炎作用。其主要通过小肠吸收，血浆半衰期为1.5～2h，蛋白结合率达约99％，主要以无活性代谢物形式迅速通过肾脏排泄，服用精氨酸布洛芬颗粒剂后，布洛芬及其它的代谢产物在24h内能完全排泄，即使在长时期治疗间也无蓄积现象的报道。 

公开号为CN 101390844A的中国专利申请中公开了一种精氨酸布洛芬片剂及其制备方法，该精氨酸布洛芬片剂易潮解且未能掩盖药物的刺激性气味，为服用带来了不便，尤其是小儿用药不便。 

公开号为CN 1237964C的中国专利中公开了一种含有布洛芬精氨酸组合物的颗粒制备方法，其中采用了包衣的步骤克服了布洛芬 精氨酸易吸潮的缺点，掩盖药物本身的刺激性气味，但是比一般的颗粒剂多了包衣的步骤，生产周期长，成本高，且溶化性不佳，口感差。 

发明内容

为克服现有技术中精氨酸布洛芬颗粒剂制备过程繁琐、口感差、不适宜儿童服用等缺陷，本发明的目的是提供一种精氨酸布洛芬颗粒剂。 

本发明提供的精氨酸布洛芬颗粒剂，按重量份由以下成分组成： 

精氨酸布洛芬      1份； 

填充剂            1～50份； 

味道掩蔽剂        0.1～50份； 

粘合剂            0.1～10份； 

矫味剂            0.01～1份； 

矫臭剂            0.01～1份。 

优选地，所述精氨酸布洛芬颗粒剂按重量份由以下成分组成： 

精氨酸布洛芬      1份； 

填充剂            2～25份； 

味道掩蔽剂        1～25份； 

粘合剂            0.4～5份； 

矫味剂            0.01～0.5份； 

矫臭剂            0.01～0.5份。 

进一步优选地，所述精氨酸布洛芬颗粒剂按重量份由以下成分组成： 

精氨酸布洛芬      1份； 

填充剂            2～10份； 

味道掩蔽剂        2～10份； 

粘合剂            0.4～2.5份； 

矫味剂            0.02～0.3份； 

矫臭剂            0.01～0.1份。 

所述填充剂选自乳糖、蔗糖、甘露醇、麦芽糊精中的一种或多种。 

所述味道掩蔽剂选自倍他环糊精、羟丙甲纤维素K4M、羧甲淀粉钠、聚维酮K30中的一种或多种。 

其中，味道掩蔽剂优选倍他环糊精，因为其分子具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊，阻止客分子与外界接触，从而能很好的掩蔽客分子的不良口感和气味，而且能提高客分子的稳定性。借助Vander Waals力形成包合物后，可以使药物的溶解度增大、稳定性提高，还可防止挥发性成分的挥发，调节释放速率，提高生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用。 

所述粘合剂选自羟丙甲纤维素K4M的乙醇水溶液、聚维酮K30的乙醇水溶液或乙醇水溶液。 

其中，乙醇水溶液的体积百分浓度为40～95％，羟丙甲纤维素K4M和聚维酮K30的质量百分浓度优选为2～10％。 

所述矫味剂选自环拉酸钠、阿斯巴甜或三氯蔗糖。 

所述矫臭剂为香精，优选为橙香精或草莓香精。