[发明专利]姜辣素与黄连组合物在制备抗呕吐药物中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种天然药物组合物，更具体地涉及一种由黄连提取物与姜辣素组成的天然药物组合物，该天然药物组合物的制备方法以及其作为抗呕吐的药物的用途。

背景技术

呕吐是人类难忍的痛苦反应。饮食不当，精神紧张，胃肠道疾病、癌症放化疗，药物毒性、术后、晕动及妊娠等可致恶心呕吐均可引起呕吐，频繁而剧烈地呕吐可引起营养不良、脱水、电解质紊乱等并发症，特别是癌症放化疗引起的呕吐，是患者放弃治疗原因之一。

目前，临床常用的止吐药主要有组胺、乙酰胆碱、多巴胺受体拮抗药、缓激肽(NK₁)和5-羟色胺(5-HT₃)受体拮剂等，但这些药物对化疗后呕吐的疗效差，而且毒副作用强，应用上受到很大限制。新型止吐药，如NK₁和5-HT₃受体拮抗剂，虽止吐效果好，但价格昂贵，使用范围窄，而且中枢与外周的毒副反应大，临床多需联合用药，因此亟待新型抗呕吐药物的创制。

中药姜(zingiber)被誉为“呕吐圣药”。姜辣素是从姜中提取的活性成份，本发明人观察到姜辣素可对抗无机及有机毒物硫酸铜和顺铂所致呕吐，并抑制肠道嗜铬细胞释放致吐因子5-HT和P物质，姜辣素作用于化疗呕吐最相关的NK₁和5-HT₃等受体，为多靶点、天然低毒止吐药。本品为毛茛科植物黄连Contischinensis Franch.三角叶黄连Coptis deltoidea C.Y.Chenget Hsiao或云连Coptis teeta Wall.的干燥棍肆用于湿热痞满，呕吐吞酸，泻痢等。本发明人经过大量的各配方比例的研究和实验以及临床实践，最后获得了本发明的最佳药物比例组合物，并证明了其对呕吐有较好的疗效，由此完成了本发明。

发明内容

本发明第一个目的在于提供一种天然药物组合物，该组合物低毒高效，疗效确切、便于应用及推广，可作为抗呕吐的药物。

本发明提供的一种天然药物组合物，由黄连提取物与姜辣素以重量计按5-30∶1-2的比例组成。

上述天然药物组合物，其中黄连提取物与姜辣素的用量比例是23∶2。

其中，黄连提取物与姜辣素可通过本领域技术人员公知的常规方法进行提纯获得，姜辣素可以商业购得，采用常规方法获得的这些成分或采用商业购得的成分组成的本发明的天然药物均能获得相同的疗效。以下列出的方法仅仅是发明人认为更优选的方法，并不意在对该天然药物组合物中各成分的提取方法作出特别的限制。

上述天然药物组合物中黄连提取物的制备方法是：

取黄连，10倍量蒸馏水浸泡1h，于加石棉网的电炉上加热煎煮1h，绢布过滤，保存滤液，药渣再加6倍蒸馏水，同法浸泡、煎煮、过滤，将两次滤液混合，加热浓缩至小体积，超滤膜过滤，采用真空干燥箱70℃减压干燥36h，即为黄连提取物。

上述天然药物组合物中姜辣素的制备方法是：

将生姜切成薄片，自然干燥，用高速万能粉碎机打成粉末，过30目筛，再将过筛细粉放入5000mL大磨口瓶中，以6倍量丙酮常温下浸泡72h；在40℃，40KHz的超声波频率下超声提取15min，离心得到上清液，残渣弃去；将上清液再减压抽滤，滤液置于旋转蒸发仪中真空浓缩得姜提取混合物，再将该混合物进行多次浓缩干燥纯化得到姜辣素。

本发明还提供了该天然药物组合物的优选的制备方法，包括：

(1)黄连提取物的制备

取黄连，10倍量蒸馏水浸泡1h，于加石棉网的电炉上加热煎煮1h，绢布过滤，保存滤液，药渣再加6倍蒸馏水，同法浸泡、煎煮、过滤，将两次滤液混合，加热浓缩至小体积，超滤膜过滤，采用真空干燥箱70℃减压干燥36h，即为黄连提取物。

(2)姜辣素的制备

将生姜切成薄片，自然干燥，用高速万能粉碎机打成粉末，过30目筛，再将过筛细粉放入5000mL大磨口瓶中，以6倍量丙酮常温下浸泡72h；在40℃，40KHz的超声波频率下超声提取15min；离心得到上清液，残渣弃去；将上清液再减压抽滤，滤液置于旋转蒸发仪中真空浓缩得姜油状混合物，再将该混合物进行多次浓缩干燥纯化得到姜辣素。

(3)按比例选取黄连提取物与姜辣素，均匀混合，即得。

上述天然药物组合物的制备方法，还包括：将步骤(3)制得的产品进一步通过常规的制药手段制成含有天然药物组合物100mg或200mg规格的胶囊，或将按湿法制粒工艺制成含天然药物组合物100mg或200mg规格的片剂。