[发明专利]酮类与吲哚衍生物反应合成的新型抗癌化合物无效

专利信息
申请号: 201210028077.0 申请日: 2012-01-18
公开(公告)号: CN103214470A 公开(公告)日: 2013-07-24
发明(设计)人: 杨更亮;宋亚丽;刘晓明;杨春柳;马正月;刘玉欣 申请(专利权)人: 杨更亮
主分类号: C07D409/04 分类号: C07D409/04;C07D405/04;C07D495/04;A61K31/404;A61K31/4365;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 071002 河北省保*** 国省代码: 河北;13
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摘要:
搜索关键词: 酮类 吲哚 衍生物 反应 合成 新型 抗癌 化合物
【说明书】:

技术领域

本发明专利涉及酮类与吲哚类化合物在酸催化下反应,生成一类新型吲哚类化合物,特别涉及此类新型化合物的制备和抗癌用途。

背景技术

癌症主要是为化学的、物理的、生物(真菌毒素、病毒等)的和环境变化的致癌因素所引起。癌症因其所在身体部位不一样分为食管癌、肺癌、乳腺癌、肝癌等。目前虽然对抗癌药物进行大量研究,市场上也有顺铂、长春碱、长春新碱、喜树碱及其衍生物、紫杉醇等一系列抗癌活性药物,但是还没有活性好且毒性小或无毒的广谱或窄谱的抗癌药物出现。因此,开发和探求一种高效低毒、具有治疗和预防双重功效的广谱和窄谱抗癌活性的新化合物,成为当前一项具有重要意义的研究工作。

发明内容

本发明的一个方面在于提供一种通式(I)、(II)表示的新型抗癌化合物。

其中Z1选自O、S、NR1、CR1;Z2选自O、S、NR2、CR2;Z3选自O、S、NR3、CR3;Z4选自O、S、NR4、CR4;R1、R2、R3、R4各自独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氰基、C1-20-烃基、C1-20-烃基氧基、C1-20-烃基羰基、C1-20-烃基羰基氧基。其烃基部分可以任选地被一个或多个独立地选自氟、氯、溴和碘的卤素原子取代。

R5、R6各自独立地选自氢、C1-4-烃基、C1-4-烃氧基、C1-4-烃基羰基、C1-4-烃基羰基氧基、苯环或取代苯环。

R7选自氢、C1-20-烃基、C1-20-烃基氧基、C1-20-烃基羰基、C1-20-烃基羰基氧基、芳基、芳杂基或-CH2-NR11R12,其中R11、R12各自独立地选自C1-2-烃基或二者由O、N或CH2连成五元或六元环。R8、R9相同或不同,各自独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、C1-C3全氟烃基、C1-C6烷氧基、C3-C6环氧烷基、-CH2-C3-C6环氧烷基、苄氧基、饱和或不饱和,直链或支链C1-C10烷基、C3-C10芳杂环、C3-C10杂环-(C1-C4)亚烷基,其中杂环至少包含一个杂原子N,O或S、-NR13R14,其中R13、R14相同或不同,选自氢、直链或支链C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷酰基、芳基、卤素、叠氮基、硝基、氰基。其中烷基和环烷基上的氢可以被卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、羧基取代。

R10选自氢、C1-20-烃基、C1-20-烃基羰基、芳基、芳杂基。

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