[发明专利]脂质体凝胶制剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种用于治疗增生性瘢痕的脂质体凝胶制剂，所述脂质体凝胶制剂包括脂质体、凝胶材料和甘油，所述脂质体包封有丹皮酚并且在表面通过聚乙二醇结合有血管内皮生长因子抗体。

2.如权利要求1所述的脂质体凝胶制剂，其中所述血管内皮生长因子抗体为贝伐单抗，其连接在聚乙二醇长链的自由端。

3.如权利要求2所述的脂质体凝胶制剂，其中所述贝伐单抗是通过贝伐单抗-聚乙二醇-二油酰磷脂酰乙醇胺而结合到脂质体表面的。

4.如权利要求1或2或3所述的脂质体凝胶制剂，其中所述脂质体是由选自蛋黄卵磷脂、脑磷脂?肌醇磷脂、丝氨酸磷脂、核苷酸磷脂、大豆卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰甘油、氢化大豆卵磷脂、十六烷基磷脂酰胆碱中的一种或多种磷脂组成的。

5.如权利要求1或2或3所述的脂质体凝胶制剂，其中所述凝胶材料选自泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、卡波姆934和卡波姆980中的一种或多种。

6.如权利要求1所述的脂质体凝胶制剂，其中所述脂质体的微粒粒径为50至220 nm。

7.一种用于治疗增生性瘢痕的脂质体凝胶制剂的制备方法，所述方法包括：

(a)将丹皮酚用乙醇或乙醚溶解，加入磷脂材料、胆固醇、Avastin-PEG-DOPE，搅拌使各成分溶解，得到澄清透明溶液；

(b) 通过具有细孔径的针头或管道以液流方式将步骤(a)得到的澄清透明溶液注入到pH调节剂水溶液中，同时搅拌；

(c) 通入N₂以去除大部分有机溶剂；

(d) 将步骤(c)所得溶液超声波粉碎或高压均质，得到脂质体溶液；和

(e) 将高分子凝胶材料加入所述脂质体溶液中，溶胀完全后，加入甘油，研磨均匀即得。

8.如权利要求7所述的脂质体凝胶制剂，其中所述pH调节剂的水溶液的温度为50至60℃。

9.如权利要求7所述的脂质体凝胶制剂，其中步骤(b)中所述的注入的速度为2至10%体积/分钟。

10.权利要求1所述的脂质体凝胶制剂在制备治疗增生性瘢痕的药物中的用途。