[发明专利]HDAC抑制剂的药物制剂有效
申请号: | 201210004670.1 | 申请日: | 2006-05-11 |
公开(公告)号: | CN102579417A | 公开(公告)日: | 2012-07-18 |
发明(设计)人: | R·J·巴斯廷;N·J·休斯 | 申请(专利权)人: | 托波塔吉特英国有限公司 |
主分类号: | A61K31/18 | 分类号: | A61K31/18;A61K47/40;A61K47/18;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 隋晓平;黄革生 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | hdac 抑制剂 药物制剂 | ||
1.药物组合物,该药物组合物包含:
(a)HDAC抑制剂,其中所述HDAC抑制剂为下式的化合物或其药学上可接受的盐:
(b)一种或多种选自环糊精和葡甲胺的成分。
2.根据权利要求1的药物组合物,该药物组合物包含:
(a)HDAC抑制剂,其中所述HDAC抑制剂为下式的化合物:
(b)一种或多种选自环糊精和葡甲胺的成分。
3.根据权利要求2的药物组合物,该药物组合物包含:
(a)所述HDAC抑制剂;和
(b)环糊精。
4.根据权利要求2的药物组合物,该药物组合物包含:
(a)所述HDAC抑制剂;和
(b)葡甲胺。
5.根据权利要求2的药物组合物,该药物组合物包含:
(a)所述HDAC抑制剂;和
(b)环糊精和葡甲胺。
6.根据权利要求3的药物组合物,其中所述环糊精选自α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、(C1-4烷基)-α-环糊精、(C1-4烷基)-β-环糊精、(C1-4烷基)-γ-环糊精、(羟基-C1-4烷基)-α-环糊精、(羟基-C1-4烷基)-β-环糊精、(羟基-C1-4烷基)-γ-环糊精、(羧基-C1-4烷基)-α-环糊精、(羧基-C1-4烷基)-β-环糊精、(羧基-C1-4烷基)-γ-环糊精、α-环糊精的糖类醚、β-环糊精的糖类醚、γ-环糊精的糖类醚、α-环糊精的磺丁基醚、β-环糊精的磺丁基醚和γ-环糊精的磺丁基醚。
7.权利要求3的药物组合物,其中所述环糊精为羟丙基-β-环糊精。
8.权利要求3的药物组合物,其中所述环糊精与所述HDAC抑制剂的摩尔比至少为0.5。
9.权利要求3的药物组合物,其中所述环糊精与所述HDAC抑制剂的摩尔比为0.5-5。
10.权利要求4的药物组合物,其中所述葡甲胺与所述HDAC抑制剂的摩尔比至少为0.5。
11.权利要求4的药物组合物,其中所述葡甲胺与所述HDAC抑制剂的摩尔比为0.5-5。
12.权利要求1的药物组合物,该药物组合物还包括一种或多种其它药学上可接受的成分。
13.权利要求1的药物组合物,该药物组合物为无菌的或无热原的。
14.权利要求1-13中任一项的药物组合物,该药物组合物为液体形式。
15.权利要求1-13中任一项的药物组合物,该药物组合物为含水溶液形式。
16.权利要求1-13中任一项的药物组合物,该药物组合物为固体形式。
17.权利要求1-13中任一项的药物组合物,该药物组合物为粉末、颗粒、片剂或冻干粉形式。
18.权利要求1-13中任一项的药物组合物,该药物组合物还含有注射用水、盐水溶液、葡萄糖水溶液、注射/输注用盐水、注射/输注用葡萄糖、林格氏溶液或含有乳酸盐的林格氏溶液。
19.根据权利要求1-13中任一项的药物组合物,该药物组合物另外包含盐水溶液或葡萄糖水溶液。
20.根据权利要求15的药物组合物,该药物组合物包含浓度为0.1-1000mg/mL的所述HDAC抑制剂。
21.根据权利要求15中的药物组合物,该药物组合物包含浓度为100-1000mg/mL的所述HDAC抑制剂。
22.根据权利要求15中的药物组合物,该药物组合物包含浓度为30-300mg/mL的所述HDAC抑制剂。
23.根据权利要求15的药物组合物,该药物组合物包含浓度为0.3-3000mM的所述HDAC抑制剂。
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