[发明专利]一种宠物用的镇痛片剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于治疗狗、猫等关节炎、关节炎性疼痛及手术疼痛的托芬那酸骨架片。

背景技术

托芬那酸是由丹麦GEA公司开发的邻氨基苯甲酸衍生物 (Tolfenamic acid) ，是一种应用广泛的非甾体抗炎药物。其化学名称为：2-[(3-氯-2-甲基苯基)氨基]苯甲酸，分子式：C₁₄H₁₂ClNO₂ ，分子量：261.70，化学结构式：

托芬那酸对COX-2有较强的选择性，所以具有较强的抗炎镇痛作用和较小的副作用。目前主要用于关节炎和偏头疼的治疗，也被广泛应用于痛风、滑囊炎和痛经等疾病的治疗。除此之外还作为宠物药用于狗、猫缓解骨关节相关的发炎和疼痛，还可用于猪、牛等家畜上呼吸道疾病的辅助治疗。托芬那酸具有疗效显著，副作用小的特点，能同时应用于人用和兽用市场，具有广阔的市场潜力。

犬、猫等动物口服托芬那酸后，吸收迅速，并以较高的浓度分布于肝、肾、血浆中。其在体内原形药物浓度在给药后1-2h达峰值，生物半衰期较短，需给药频繁，长期给药易产生不良反应；为了减少给药次数，我们研制了托芬那酸骨架片，该骨架片以羟丙甲基纤维素为骨架材料，服用后片剂表面形成一层稠厚的凝胶屏障，阻滞药物的释放，延长片剂在胃肠道的滞留时间，使药物达到控释的作用。

发明内容

本发明首次提供了一种用于治疗狗、猫等关节炎、关节炎性疼痛及手术疼痛的托芬那酸骨架片。

本发明的一个目的是提供一种托芬那酸骨架片，活性成分为托芬那酸。

本发明的另外一个目的是提供一种所述的托芬那酸骨架片的制备方法。

一种托芬那酸骨架片，其组成如下，按重量份额计：

托芬那酸：50份，羟丙甲基纤维素:40-120份，填充剂：0-60份，润滑剂：5-15份。

所述的托芬那酸骨架片中含托芬那酸25mg-75mg。

所述的羟丙甲基纤维素为羟丙甲基纤维素E4M、羟丙甲基纤维素F4M、羟丙甲基纤维素K4M、羟丙甲基纤维素K15M、羟丙甲基纤维素K100M中的一种或一种以上。

所述的填充剂为淀粉、微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉、糖粉、无机盐、甘露醇中的一种或一种以上。

所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶（Aerosil 200及Aerosil 300）、滑石粉、聚乙二醇中的一种或一种以上。

本发明的具体制备方法如下：

将主药及辅料羟丙甲基纤维素、填充剂、润滑剂过100目筛，称取处方量主药托芬那酸及填充剂及少量润滑剂，混合均匀，加入黏合剂制软材，过筛制粒，干燥，整粒，加入剩余量的润滑剂，混匀，压成控释片，即得。

所述的黏合剂为水、体积百分比为5%-30%的乙醇水溶液、质量百分比为1%-15%的淀粉浆、质量百分浓度为1%-15%的纤维素衍生物水溶液、质量百分浓度为1%-15%的聚维酮水溶液、质量百分浓度为1%-15%的明胶水溶液、质量百分浓度为1%-15%的聚乙二醇水溶液中的任一种。

本发明的托芬那酸骨架片，选用羟丙甲基纤维素与微晶纤维素混合骨架材料制成托芬那酸骨架片，经稳定性研究结果推测，含托芬那酸50mg的控释片在25℃条件下贮藏3年质量稳定。表明产品质量稳定性良好。

本发明的托芬那酸骨架片用于治疗狗、猫等关节炎、关节炎性疼痛及手术疼痛。本发明的制备工艺简单，成本低，适合于工业化生产。

具体实施方式

下面所提供的实施例，只是为了帮助理解本发明，而不是构成对本发明保护范围起限制性的作用，在本发明的构思前提下对本发明简单改变，都属于对本发明要求保护的范围。

实施例1：

处方组成：

托芬那酸                    50mg

羟丙甲基纤维素             80mg

微晶纤维素                 50mg

硬脂酸镁                   7.5mg

聚乙烯吡咯烷酮             7.5mg

每片总量                   200mg

制备方法：将托芬那酸及辅料羟丙甲基纤维素 、微晶纤维素、硬脂酸镁过100目筛，称取处方量主药托芬那酸及辅料羟丙甲基纤维素、微晶纤维素及少量硬脂酸镁，用10%聚乙烯吡咯烷酮水溶液为黏合剂制粒，干燥，整粒，加入剩余量的硬脂酸镁，混匀，压成控释片，即得。