[发明专利]一种宠物用伊曲康唑片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种宠物用伊曲康唑片剂及其制备方法。 

背景技术

宠物皮肤病真菌感染情况严重。犬猫是国内最常见的宠物，犬猫寄生虫病在全世界范围内都有流行，在国内有些地区，犬皮肤病曾经占到了整个门诊病例的10%。在全世界范围内，皮肤病都是影响小动物身体健康的重要因素之一。在宠物常见的皮肤病中，真菌感染非常严重。 

伊曲康唑是一种高效、广谱、口服的三唑类抗真菌药物，在中国上市10年来已经广泛用于治疗多种真菌感染性疾病。伊曲康唑(itraconazole,ICZ)是一种亲脂性三氮唑类广谱抗真菌药，其作用机制是高选择性地抑制真菌细胞的细胞色素酶。依赖酶的活性，导致真菌细胞膜损伤，从而使真菌细胞死亡。ICZ的高亲脂性、亲角质性特点，使其在脂肪组织、网膜、皮肤、指(趾)甲及子宫内膜、宫颈和阴道粘膜中浓度较高。ICZ需要在肝脏代谢，其主要代谢产物羟基伊曲康唑也有较高的抗菌活性。20世纪90年代以来，国外先后开发出了ICZ的胶囊剂、口服溶液剂和静脉注射剂，国内人药也陆陆续续见到一些类似产品，但是在兽药界尚未见相关药物及制剂报道。 

本发明一种宠物用伊曲康唑片的制备填补了国内宠物药市场的空白。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种工艺简单、可行、成本低、投服方便、驱虫效果好的宠物用伊曲康唑片剂，它能为临床防治宠物皮肤真菌感染提供一种新的解决办法。 

一种宠物用伊曲康唑片剂，其特征在于它的组分和质量百分数范围分别为伊曲康唑70～80、用于打浆的淀粉2～10、干淀粉8～10、硬脂酸镁0.5～1。 

上述宠物用伊曲康唑片剂的制备方法，其特征在于称取伊曲康唑，粉碎过60～80目筛，然后用淀粉打浆制成质量百分浓度为8%～15%的淀粉浆，将后者与上述伊曲康唑制成软材，用14～20目筛制粒，于50℃～70℃下干燥，干颗粒用14～20目筛整粒，再加入干淀粉和硬脂酸镁，混合均匀，压片，即得产品。 

本发明的伊曲康唑片剂的颗粒流动性与可压性均好，所压片剂表面光洁美观，崩解迅速，且其它各项检查均符合片剂相关规定，制备工艺简单，适用于工业化大生产。 

具体实施方式

本发明宠物用伊曲康唑片剂的组分和质量百分数分别为伊曲康唑70～80、用于打浆的淀粉2～10、干淀粉8～10、硬脂酸镁0.5～1。制备时，先称取伊曲康唑，粉碎过60～80目筛，用淀粉打浆制成质量百分数浓度为8%～15%的淀粉浆，将后者与上述伊曲康唑制成软材，用14～20目筛制粒，于50℃～70℃下干燥，干颗粒用14～20目筛整粒，整粒后加入干淀粉和硬脂酸镁，混合均匀，压片，即得宠物用伊曲康唑片剂。 

本发明通过单因素考察研究得出，以质量百分浓度为8%～15%的淀粉浆为黏合剂，所制得的软材及颗粒流动性较好；以干淀粉为崩解剂，所制得片剂崩解迅速；以硬脂酸镁为润滑剂，所制得片剂光洁美观；通过正交试验确定了各辅料的用量，使制得片剂各项指标均达到最优化。 

实施例

取伊曲康唑900g，粉碎过80目筛备用。取45g淀粉，打浆制成质量百分数浓度为12%的淀粉浆，加入上述已过筛的伊曲康唑，制成软材，用14目尼龙筛制粒，湿颗粒在50℃～70℃下干燥，干颗粒用10目铁丝筛整粒一次，整粒后加入50g干淀粉、5g硬脂酸镁，混合均匀，压片，使制得片剂光洁美观，片重控制在528mg～584mg。