[发明专利]一种用于脊椎椎管注射的利马前列素纳米乳制剂

权利要求书

1.一种用于脊椎椎管注射的利马前列素纳米乳制剂，其特征在于该制剂中含有按重量份计0.003 ~0.01份的主药利马前列素、50~75份的注射用油、10~25份的乳化剂、10~30份的注射用甘油、0.05~0.2份乳化稳定剂。

2.根据权利要求1所述的利马前列素纳米乳制剂，其特征在于该制剂可用于脊椎椎管注射。

3.根据权利要求1或2所述的利马前列素纳米乳制剂，其特征在于该乳化稳定剂为枸橼酸和枸橼酸钠的组合物，二者按重量份计的比例为1∶1。

4.根据权利要求1或2所述的利马前列素纳米乳制剂，其特征在于注射用油包含一种或多种选自注射用大豆油、注射用花生油、氢化玉米油、茶油、芝麻油、红花油、棉籽油、椰子油C8/C10甘油三酯、植物油聚乙二醇甘油酯的注射用油。

5.根据权利要求1或2所述的利马前列素纳米乳制剂，其特征在于，所述乳化剂包含一种或多种选自精制大豆磷脂、精制卵磷脂、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、椰子油C8/C10聚乙二醇甘油酯、杏仁油油酸聚乙二醇甘油酯的乳化剂。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的利马前列素纳米乳制剂，其特征在于，所述纳米乳制剂还包含注射用甘油。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的利马前列素纳米乳制剂，其特征在于，按重量份数计，所述纳米乳制剂包含利马前列素酸0.005～0.01份，注射用油50～70份，乳化剂15～20份、注射用甘油20~25份、乳化稳定剂0.1~0.2份，余量为注射用水。

8.根据权利要求1至7中任意一项所述的利马前列素纳米乳制剂，其特征在于，所述纳米乳制剂的粒径范围为50～200纳米。

9.根据权利要求1至8中任意一项所述的利马前列素纳米乳制剂的制备方法，该制备方法包括如下步骤：

a. 预热注射用油，加入乳化剂搅拌形成均一的油相；

b. 缓慢加入处方量的利马前列素，高速搅拌使其溶解在油相中；

c. 将注射用甘油、乳化稳定剂用预热的注射用水稀释形成均一的水相；

d. 在高速搅拌条件下，将油相缓慢滴入水相中，形成乳液；

e. 在高压条件下，将乳液高压均质或通过微射流至乳剂平均粒径低于200纳米。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述高速搅拌的转速为8000~10000转/分钟；所述高压为5000～15000 Psi。