[发明专利]一种稳定的叶黄素制剂

说明书

技术领域

本发明属生物医药领域，具体涉及一种稳定的叶黄素制剂。

背景技术

叶黄素又名“植物黄体素”，在自然界中与玉米黄素共同存在。是构成玉米、蔬菜、水果、花卉等植物色素的主要组分，含于叶子的叶绿体中，可将吸收的光能传递给叶绿素a，推测对光氧化、光破坏具有保护作用。也是构成人眼视网膜黄斑区域的主要色素。

叶黄素是一种广泛存在于蔬菜、花卉、水果等植物中的天然物质，属于类胡罗卜素类物质，人体自然不能合成需要从植物中获取。研究表明，叶黄素是一种优良的抗氧化剂，可预防及治疗视网膜黄斑退化，预防心血管硬化、冠心病及肿瘤等疾病。

叶黄素的作用包括：(1)视网膜的主要色素成分：叶黄素与玉米黄素构成了蔬菜、水果、花卉等植物色素的主要组分，也是人眼视网膜黄斑区域^＊的主要色素。人类的眼睛含有高量的叶黄素，这种元素是人体无法制造的，必须靠摄入叶黄素来补充，若缺乏这种元素，眼睛就会失明。(2)保护眼睛不受光线损害，延缓眼睛的老化及防止病变：太阳光中的紫外线及蓝光进入眼睛会产生大量自由基，导致白内障，黄斑区退化，甚至癌症。紫外线一般能被眼角膜及晶状体过滤掉，但蓝光却可穿透眼球直达视网膜及黄斑，黄斑中的叶黄素则能过滤掉蓝光，避免蓝光对眼睛的损害。黄斑区的脂肪外层特别容易受到太阳光的氧化伤害，因此这个区域极易发生退化。(3)抗氧化，有助于预防机体衰老引发的心血管硬化、冠心病和肿瘤疾病。(4)保护视力：叶黄素作为抗氧化剂和光保护作用，可促进视网膜细胞中视紫质(Rhodopsin)的再生成，可预防重度近视及视网膜剥离，并可增进视力、保护视力。特别适合学生、司机等人食用。(5)缓解视疲劳症状；(视物模糊、眼干涩、眼胀、眼痛、畏等)；(6)提高黄斑色素密度，保护黄斑，促进黄斑发育；(7)预防黄斑变性及视网膜色素变性；(8)减少玻璃膜疣的产生，预防AMD的发生。

植物体内叶黄素主要是叶黄素酯的形式存在，而在体内叶黄素酯必须水解成游离态的叶黄素才能被吸收。游离态的叶黄素在光照、有氧以及高温的环境中均不稳定。本发明提供一种能够增加游离叶黄素的稳定形式。

发明内容

本发明提供一种稳定的叶黄素制剂及其制备方法。

本发明通过将叶黄素载入微球达到稳定目的，所述微球基质选自淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖或乙基纤维素。

本发明叶黄素微球的基质优选乙基纤维素，所述乙基纤维素的粘度为20-100cP，优选30-60cP，更优选40-50cP。

本发明还提供一种制备叶黄素微球的方法，具体为乳化溶剂扩散法。这种方法制备得到的叶黄素微球，外观圆整、无粘连、粒度分布均匀。该法在常温下即可完成游离叶黄素的微球制备，操作简单易行，避免了喷雾干燥法在制备过程中对原料药的损失。

以下通过具体的实施例对本发明作进一步详细的说明。正如本领域技术人员所应知道的，本发明中所表述的实施方案和实施例仅以举例的目的提供，并不构成对具体技术方案中物质类别的的选择、微球的制备方法，以及相关用途的限制。

具体实施方式

称取叶黄素原料药0.5g，乙基纤维素2.5g，将乙基纤维素溶解于适量的乙酸乙酯中，加入叶黄素原料药溶解得有机相；另取0.2％的吐温-80溶解于用乙酸乙酯饱和的水溶液中，制得水相。在搅拌条件下，将有机相缓缓加入到水相中制得叶黄素乳液，继续搅拌1小时，向该乳液中加入乙酸乙酯总量8倍体积的水，直至乙酸乙酯充分扩散到水相中，在此过程中乳滴固化为球形颗粒析出，低速离心沉降，过滤，洗涤，室温避光干燥16小时，即得叶黄素微球。